化合物简介
基本信息
中文名称：阿替卡因
中文别名：醋氯芬酸杂质H；4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯;
英文名称：Articaine；
英文别名：Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat)；3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene；4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester；Articaina [INN-Spanish]；Carticaine;
CAS号：23964-58-1
分子式：C13H20N2O3S
结构式：
分子量：284.37500
精确质量：284.11900
PSA：95.67000
LogP：2.63360
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.178 g/cm
沸点：440.6ºC at 760 mmHg
闪点：220.3ºC
折射率：1.556
蒸汽压：5.79EmmHg at 25°C
图谱
1） 碳谱
2） 氢谱
药理作用
本品为酰胺类口腔专用局麻剂。其可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导，起局部麻醉作用。具有麻醉起效快，麻醉效力强，持续时间长，过敏反应少，不良反应小的特点。由于组织浸润性强，采用黏膜下浸润麻醉就可以完成上、下颌后牙的拔牙、牙髓治疗及活髓烤瓷等口腔一般治疗过程。与肾上腺素合并使用，可减缓本药吸收，延长作用维持时间，增加作用。
毒理研究
动物实验研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺类局部麻醉药，高剂量的活性成份能够导致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应。
药动学
颊黏膜注射30min后，血药浓度达峰值，t1/2约110min，主要由肝代谢，5%～10%剂量的药物以原形经尿液排出。
适应症
口腔及鼻咽局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨手术及黏膜切开的外科手术过程。
禁忌症
4岁以下儿童、对局麻药或本品中其他成分过敏者、严重房室传导障碍而无起搏器的患者、经治疗未得到控制的癫痫患者、卟啉病者禁用。
注意事项
1.使用本品应先注射5%～10%的剂量，试验是否存在过敏反应。
2.接受抗凝剂治疗者必须严密监视(监测国际标准化比值)。
3.高血压、糖尿病、孕妇慎用本品。
4.避免注射感染及炎症部位。本品可能引起局部组织坏死，应注意麻醉咬合危险。
5.因酰胺类局麻药主要由肝代谢，严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者也需降低剂量。
6.本品含有1/100000的肾上腺素，故以下情况需严密注意：除心动过缓之外的各种类型的心律失常、冠状动脉供血不足、严重动脉高血压。
不良反应
可能出现晕厥。本品含有焦亚硫酸盐可能引起过敏反应或加重过敏反应。尚可见：
中枢神经系统反应：神经质、激动不安、震颤、忧虑、多动症、头痛、耳鸣等。 出现上述症状，应要求患者过度呼吸，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫；如出现阵挛性癫痫发作，应给予氧并注射苯二氮卓类药物，并可能需要进行气管插管辅助呼吸；
呼吸系统：呼吸急促，然后呼吸过缓甚至呼吸暂停；
心血管系统：心律失常、传导阻滞甚至心脏停搏。
用法用量
局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内黏膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时，注射速度不超过1ml/min。成人，一般性手术通常给药剂量1/2～1支或遵医嘱，盐酸阿替卡因最大用量不得超过体重7mg/kg。4岁以上儿童盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重，盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以毫克计可计算如下：儿童体重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人剂量。
其他药物相互作用
由于含肾上腺素，不建议合用西布曲明、挥发性卤代麻醉药、丙咪嗪类抗抑郁药、血清素能(米西普兰及文法拉辛)、非选择性单胺氧化酶抑制剂(异丙烟肼)、非选择性或A型选择性单胺氧化酶抑制药(前者如苯乙肼，后者如氯贝胺、托洛沙酮等)类抗抑郁药、胍乙啶。
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