维A酸(英文名:Tretinoin),又称全反式维甲酸,其以乳膏、凝胶、或溶液等不同剂型外用于治疗痤疮,并被批准用于治疗.
维A酸结构中壬四烯酸片段以全反式构型存在,其制备的关键环节之一就是有效的构造此结构,
维生素A及其代谢产物在人体内均具有重要的作用,目前被广泛用于治疗各种疾病。
如维生素A的体内代谢中间产物维A酸(分子式为C20H28O2),主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等代谢作用。
维A酸主要用于治疗寻常痤疮、色素过度沉着、皮肤光老化、银屑病、鱼鳞病、扁平苔癣、毛发红疹、毛囊角化病、
鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病。
口服维A酸还可用于治疗急性早幼粒细胞白血病。
维A酸具有脂溶性,几乎不溶于水,因此在制剂中的溶解以及体内的溶出均较差,使得其制剂药用受到一定限制。
此外,由于皮肤角质层的屏障功能,常规维A酸外用制剂在使用时,仅少量成分可以透过屏障发挥作用,
难以维持有效治疗浓度:但若增加维A酸用量,则会带来较大的皮肤刺激性,比如出现不同程度的发红、
刺痛、水肿等炎症症状。鉴于维A酸在皮肤类疾病的治疗领域具有较好的应用前景,有必要将其开发为适合于皮肤类疾病应用的药用形式。
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