桂利嗪|Cinnarizine|Stugeron|Olamin
中文名:桂利嗪( 肉桂苯嗪、脑益嗪、脑立新)
桂利嗪英文名:Cinnarizine,Stugeron
桂利嗪化学名:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪
桂利嗪分子式:CzHzNz
桂利嗪分子量:368.52
桂利嗪原料为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味,几乎不溶于水,溶于沸乙醇和稀盐酸易溶于氯仿或苯,熔点 117~120℃。
其二盐酸盐熔点 192℃(分解)
桂利嗪药理分析:桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 分解成无活性的5’-AMP,
从而增加细胞内的 cAMP 浓度,抑制组胺、5一羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体 C4 的活化也有抑制作用。
人致死剂量为100~500mg/kg.
桂利嗪作为钙离子通道拮抗剂,能直接作用于血管平滑肌,降低细胞膜对钙离子的通透性,从而选择性地抑制脑血管痉挛,
抑制血小板聚集,改善微循环和血氧供应提高脑组织对缺氧的耐受性;
并对抗血管收缩物质5-HT、组胺、去甲肾上腺素等引起的血管痉挛而且对各种血管收缩物质有拮抗作用,能缓解血管痉,
同时有预防血管脆化的作用。临床上适用于很多脑血管疾病。
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