依利格鲁司特,Eliglustat
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491833-29-5;依利格鲁司特

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包装 25KG
最小起订量 1KG
发货地 陕西
更新日期 2024-07-10
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产品详情

中文名称:依利格鲁司特英文名称:Eliglustat
CAS:491833-29-5品牌: 普善
产地: 陕西保存条件: 2-8°C
纯度规格: 98%产品类别: 医药中间体
级别: 医药级别名: 6-氨基-1,3-二甲基-5-异亚硝基尿嘧啶 | N,N’-二甲基-4-亚氨基紫尿酸 | 二甲基紫尿 | 4-氨基-1,3-二甲基-5-亚硝基尿嘧啶
分子式: C23H36N2O4用途: 医药中间体
外观性状: 白色至类白色
2024-07-10 依利格鲁司特 Eliglustat 25KG/RMB 普善 陕西 2-8°C 98% 医药中间体

依利格鲁司特名称

中文名依利格鲁司特
英文名eliglustat

 依利格鲁司特生物活性

描述Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
靶点

IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

体外研究Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。
体内研究与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638(0.6-1000nM)一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平,之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)的盐水(PBS)在冰上保持30分钟。将细胞洗涤,重悬于含有0.5%BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验小鼠:将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中,并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药,每次给药3天,增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次,以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。
参考文献

[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68.

 依利格鲁司特物理化学性质

密度1.1±0.1 g/cm3
沸点615.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C23H36N2O4
分子量404.543
闪点326.1±31.5 °C
精确质量404.267517
PSA74.52000
LogP3.61

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展,已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。 

公司目前服务的国内外知名药企15家,给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人,博士2名,硕士5名,医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境,实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富,提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。



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公司简介

普善实业(陕西)有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚,具有独立自主的新产品开发能力,可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。
成立日期 2022-06-23 (3年) 注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 5000万-1亿
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料 经营模式 工厂
  • 普善实业(陕西)有限公司
VIP 1年
  • 公司成立:3年
  • 注册资本:500万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人独资)
  • 主营产品:医药中间体
  • 公司地址:陕西省西安市经济技术开发区凤城三路凤凰新城1号楼B座2805室
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