中文名：GSK503,EZH2甲基转移酶抑制剂
英文名：GSK503
中文别名：N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-6-[6-(4-甲基-1)-哌嗪基)-3-pyri
纯度：98%
货号：G276508
包装：10mg、50mg、5mg
Cas号：1346572-63-1
存储温度：-20°C储存
产品介绍：
GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
GSK503是EZH2的强效抑制剂.
zeste基因增强子同源物2(EZH2)是一种组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,催化组蛋白3赖氨酸27的三甲基化(H3K27me3),随后诱导染色质浓缩,从而抑制靶基因转录.
GSK503是一种有效的EZH2抑制剂,具有抗癌活性.在人黑色素瘤细胞中,GSK503显著减少H3K27me3水平,诱导G1期细胞周期阻滞,减慢细胞生长.
在小鼠中,GSK503诱导大约10％的可逆的体重减轻.在皮肤黑色素瘤小鼠中,GSK503减少肿瘤和间质细胞的H3K27me3水平,并显著减少新的皮肤黑色素瘤出现.此外,GSK503显著抑制肿瘤细胞的增殖.在小鼠B16-F10黑素瘤细胞异种移植C57Bl/6小鼠中,GSK503显著降低H3K27me3水平,抑制肿瘤生长.此外,GSK503抑制黑色素瘤的淋巴结和肺转移,减少肺结节数量.GSK503增加脱氧胞苷激酶(DCK)\腺苷甲硫氨酸脱羧酶1(AMD1)和WD重复结构域19(WDR19) 的表达,这些均是EZH2的靶基因.
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关键字： N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-6-[6-(4-甲基-1)-哌嗪基)-3-pyri
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