中文名:FRAX1036
英文名:FRAX1036
纯度:98%
货号:F401057
包装:1mg、25mg、5mg
Cas号:1432908-05-8
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍: FRAX1036是一种p21活化激酶I(PAK1)抑制剂。 乳腺癌是一种临床和分子的异质性疾病,大量的乳腺肿瘤的遗传和表观遗传学研究揭示了新的假定驱动基因,如p21活化激酶(PAK)1。作为包括Rac1和Cdc42在内的小GTP结合蛋白下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶,PAK1是生长因子信号网络的关键组分,其细胞功能对肿瘤发生至关重要。 体外:先前的研究表明,docetaxel与FRAX1036或PAK1小干扰RNA寡核苷酸给药能够显著改变对细胞骨架相关蛋白的信号传导,例如stathmin,并且还能够诱导微管解体和细胞凋亡。此外,活细胞成像数据显示,docetaxel介导的有丝分裂阻滞持续时间可以通过FRAX1036治疗显著减少,这与细胞凋亡的动力学增加相关。 体内:在先前的动物研究中,载有KT21移植物的未处理小鼠表现出心室侵袭,而Ben-Men在注射部位生长。功效研究结果发现,与载体对照相比,用Frax1036治疗可以导致肿瘤生长减缓,体重指数(BMI)信号减少37%[2]。
临床试验:到目前为止,FRAX1036仍处于临床前研究阶段。
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