Ro3280是PLK1的选择性抑制剂,其IC50值为3 nM。
Polo样激酶1(PLK1)是一种酶,在调控细胞周期中起着重要作用,早期触发G2向M期过渡。实验表明,PLK1在多种癌细胞中过表达,因而有望作为抗癌药物的靶点。
在多种急性白血病细胞系中,Ro3280抑制U937、HL-60、NB4、K562、MV4-11和CCRF,相应IC50值分别为186 nM、175 nM、74 nM、797 nM、120 nM和162 nM。值得注意的是,与AML细胞(IC50值范围为52.80 ~ 147.50 nM)相比,ALL细胞(IC50值范围为35.49 ~ 110.76 nM)对Ro3280更为敏感。此外,Ro3280治疗降低细胞活力、诱导细胞凋亡以及扰乱细胞周期[3]。在H82(肺癌)、HT-29(结肠癌)、MDA-MB-468(乳腺癌)、PC3(前列腺癌)和A375(皮肤癌)中,Ro3280治疗抑制PLK1,相应IC50值为5 nM、10 nM、19 nM、12 nM和70 nM。
在HT-29细胞皮下异种移植裸鼠模型中,给予40 mg/kg的Ro3280,一周一次,可以显著消退78%的肿瘤,而在更高的药物剂量以及给药频率下,Ro3280可以完全消退肿瘤。
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