该中间体可用于合成BI 6727.
BI6727又称为BI-6727、Volasertib,是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍,IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性,抑制多种细胞增殖,包括HCT 116(EC50=23 nM)、NCI-H460(EC50=21 nM)和BRO(EC50=11 nM)等,并抑制体内移植瘤生长。另外,BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。
目前,BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。
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