通过与右泛醇在培养鸡胚胎成纤维细胞上的比较,评估了龙胆苷(Gentiana lutea ssp. symphyandra)提取物及其主要成分龙胆苷、Sweroside 和 swertiamarine(分别为化合物 1-3)的伤口愈合特性。方法和结果:还通过HPLC分析提取物以定量其成分。将受精卵的鸡胚胎成纤维细胞与植物提取物及其成分化合物1-3一起孵育。使用显微镜评估培养的成纤维细胞中的有丝分裂能力、形态变化和胶原蛋白的产生作为参数。龙胆的伤口愈合活性似乎主要是由于化合物2和3分别刺激胶原蛋白生成和有丝分裂活性增加(在所有情况下<p 0.005)。结论:3种化合物均具有细胞保护作用,可能在龙胆的伤口愈合活性方面产生协同作用。研究结果证明了龙胆的伤口愈合活性,而龙胆以前仅基于民族医学数据。
在筛选黑素生成抑制剂的过程中,从金银花中分离出Sweroside。其化学结构是在光谱分析的基础上确定的,包括质谱和核磁共振分析。方法和结果:Sweroside 在 300μM 下抑制 melan-a 细胞的有效黑色素生成,无细胞毒性。此外,Sweroside 降低了黑色素 a 细胞中酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白-1 (TRP-1) 和 TRP-2 蛋白的产生。为了鉴定Sweroside的信号通路,研究了Sweroside影响Akt和细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)激活的能力。Sweroside 以剂量依赖性方式诱导 Akt 和 ERK。此外,特异性抑制剂 LY294002 和 U0126 分别研究了 Akt 和 ERK 信号通路的特异性抑制,并导致黑色素合成增加。此外,Sweroside 在体内模型中表现出对斑马鱼身体色素沉着和酪氨酸酶活性的抑制作用。结论:这些结果表明,从粳利乳杆菌中分离出的Sweroside可能是一种有效的皮肤美白剂,通过调节MAP激酶和黑色素酶的表达。
Sweroside 是从 Lonicera japonica THUNB 的花蕾中分离出的环烯苜萓苷的活性成分。开发了一种定量HPLC-UV方法,用于监测大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中的Sweroside。该方法成功应用于基础药代动力学研究。方法与结果:应用药代动力学数据评价Sweroside和纯化草药提取物(IGEs-1)的口服生物利用度。绝对生物利用度估计为F(Sweroside)0.31%和F(IGEs-1)0.67%。大多数排泄到粪便中的Sweroside揭示了口服生物利用度低的原因之一。F(IGEs-1)的值远高于F(Sweroside)的值,表明IGEs-1中的成分如loganin,secoxyloganin和一些酚酸可能促进Sweroside的吸收。通过静脉注射Sweroside后体内微透析取样方法实现肝胆排泄的研究。结论:游离型Sweroside在胆管中的积累百分比为总剂量的31.2+/-7.2%。这可能是Sweroside具有很强的保肝作用的原因之一。
草药 Fructus Corni 是一种民间药物,在亚洲安全用于治疗绝经后妇女或老年男性的骨质疏松症方面有着悠久的历史。Sweroside 是从 Fructus Corni 中分离出的一种生物活性草药成分,在中药 (TCM) 中广泛用于治疗骨质疏松症。不幸的是,这种化合物的工作机制难以确定,因此仍不清楚。方法与结果:本研究旨在确定Sweroside抗骨质疏松作用对人MG-63细胞和大鼠成骨细胞的潜在分子机制。采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物(MTT)试验观察Sweroside对细胞增殖的影响。碱性磷酸酶(ALP)的活性和骨钙素的量也测定了细胞分化。Sweroside 显着增加人 MG-63 细胞和大鼠成骨细胞的增殖 (P<0.01)。它增加了ALP的活性,并且骨钙素也因Sweroside而升高(P<0.05)。值得注意的是,流式细胞仪测定表明,Sweroside 可以减弱和抑制细胞凋亡。Sweroside在体外对培养的人MG-63细胞和大鼠成骨细胞的增殖和分化具有直接的成骨作用。这些数据将有助于了解Sweroside治疗效果的分子机制,并突出对药物发现的见解。结论:在目前的研究中,Sweroside 被认为是一种很有前途的治疗骨质疏松症的天然产物。
植物化学物质和草药的使用伴随着人类历史。现代生物医学科学的进步使我们能够研究草药和植物化学物质的功能机制。Veratrilla baillonii Franch.在中国西南地区长期被用作药材。方法和结果:在这里,我们分析了来自 V. baillonii (VBFE) 的乙醇提取物对磷酸烯醇丙酮酸羧激酶基因 (Pck1) mRNA 胞质形式的表达水平和 HL1C 肝癌细胞中胰岛素信号级联反应组分的影响肝癌细胞。与胰岛素对照相比,VBFE治疗对Pck1 mRNA的表达呈剂量依赖性。这与 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化呈时间依赖性方式相关。对VBFE纯化组分的进一步分析表明,VBFE的龙胆苷和Sweroside单独或联合使用可抑制Pck1表达并诱导Akt和Erk1/2磷酸化。结论:综上所述,龙胆苷和Sweroside抑制Pck1表达并诱导胰岛素信号级联反应中成分的磷酸化。这是第一项证明龙胆苷和Sweroside对Pck1表达调节具有胰岛素模拟作用的研究。需要进一步的研究来探索龙胆苷和Sweroside在控制动物血糖方面的潜力。
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王玲