研究了从Uncaria属中提取的吲哚生物碱Hirsuteine对大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中尼古丁和高K诱导反应的影响。方法和结果:毛竹碱(300 nM-10 μM)以浓度依赖性方式抑制100μM尼古丁诱发的多巴胺释放。多毛碱不会产生尼古丁浓度-反应关系曲线的平行偏移,但会降低最大多巴胺释放。60 和 155 mM KCl 诱发的多巴胺释放也被 Hirsuteine 抑制,但显着抑制所需的浓度更高(超过 10 μM)。在全细胞电压钳下,Hirsuteine 可逆地抑制由 100 μM 尼古丁激活的内向电流。超极化略微加速了电流抑制。结论:结果表明,Hirsuteine 通过阻断通过烟碱受体通道复合物的离子渗透,非竞争性地拮抗尼古丁诱发的多巴胺释放。在尼古丁诱发的去极化过程中被激活的Ca通道的阻断可能不会在拮抗作用中起主要作用。
方法与结果:从Uncariarhynchophylla含钩分支的EtOH提取物中分离出一种新的生物碱4-geissoschizine N-oxide methyl ether(1),以及10种已知的生物碱,首次从U.rhynchophylla中分离出3-epi-geissoschizine甲基醚(2),geissoschizine甲基醚(3),4-Hirsuteine N-oxide(4),Hirsuteine(5)、多毛碱 (6)、3α-二氢镉 (7)、3β-异二氢镉 (8)、镉 (9)、严格沙胺 (10) 和阿库阿米嗪 (11)。通过UV、ESI-QTOF MS、NMR和圆二色性实验等光谱方法阐明了结构。研究了 1-9 对 3 mM 谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡的神经保护作用。结论:活性试验显示,2、3、5和6对谷氨酸诱导的HT22细胞死亡表现出有效的神经保护作用。然而,仅观察到 1、4、7、8 和 9 的神经保护活性较弱。
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王玲