神经氨酸酶(NA)抑制剂是临床上治疗流感的主要抗病毒药物。耐药性的日益普及使得发现新的NA抑制剂成为重中之重。方法与结果:对药用灵芝灵芝的31种三萜类化合物进行体外NA抑制分析,发现灵芝酸T-Q和TR是H5N1和H1N1 NAs的两种抑制剂。构效关系研究表明,相应的三萜类结构是设计NA抑制剂的潜在支架。使用这些三萜类化合物作为探针,通过进一步的计算机对接和相互作用分析,我们发现与NA的氨基酸残基Arg292和/或Glu119的相互作用对于抑制H5N1和H1N1至关重要。结论:这些发现应该被证明对NA抑制剂的设计和开发有价值。
灵芝是一种传统的药用蘑菇,其提取物中含有许多生物活性化合物。三萜类化合物和多糖是影响其药用特性的主要生物活性成分。方法与结果:本研究定量了不同生育期灵芝乙醇和水提取物中18种三萜类化合物、总三萜含量和总多糖含量。在多反应监测模式下,通过液相色谱-串联质谱法对三萜类化合物进行定量。通过比色法测定总三萜类化合物和总多糖含量。结果表明,生长期子实体灵芝酸A、C2、I和LM2以及灵芝酸C和D的含量高于生长期子实体。相比之下,成熟子实体(成熟期)灵芝酸K、灵芝酸TN和灵芝酸T-Q含量较高。在成熟前(菌柄伸长期或菌毛形成早期)的子实体中发现总三萜类化合物和总多糖含量最高。结论:研究结果有助于建立三萜类化合物含量较高的灵芝栽培体系。
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王玲