在之前的研究中,我们发现Peimine在体内具有良好的抗炎作用。然而,Peimine的抗炎机制尚不清楚。因此,我们评估了Peimine对脂多糖(LPS)刺激的RAW 264.7巨噬细胞中炎症细胞因子的影响。方法和结果:我们发现培明(0-25 mg/L)显著抑制肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6、IL-1β,并增加IL-10的产生。此外,Peimine 显著抑制 p38、ERK 和 c-jun N 末端激酶 (JNK) 的磷酸化,并降低 p65 和 IκB。结论:本结果表明,Peimine通过阻断MAPKs和NF-κB信号通路抑制LPS诱导的炎性细胞因子的产生。
方法和结果:一种灵敏的LC-MS-MS方法已成功应用于口服Fritillaria thunbergii Miq后大鼠血浆中Peimine和Peiminine的药代动力学研究。exact 和 Fritillaria thunbergii Miq。- Glycyrrhiza uralensis Fisch.夫妻提取物。结果表明,Peimine和Peiminine的血浆图谱确认为2室开放模型,加权函数为1/C2,用于数据拟合和参数估计,并利用Glycyrrhiza uralensis Fisch。佩明的生物利用度基本不变,可显著降低C(max)并延长MRT(0-无穷大),t1/2显著延长。同时,培明在大鼠血浆中的浓度较为稳定。结论:尽管如此,培明宁的所有计算参数之间均无显著差异。
在实验室中研究了从 Fritillaria verticillata Willd var thunbergii Bak 中分离出的两种生物碱 Peimine 和 peiminine 的镇咳和镇静活性。方法和结果:当Peimine或peiminine 4 mg / kg口服给雾化氢氧化铵诱导咳嗽的小鼠时,EDT_(50)(使50%小鼠咳嗽所需的时间)延长至对照的130%。在皮下注射培明或培明宁 4 mg/kg 后,通过用刷毛刺激气管分叉处粘膜诱导咳嗽的麻醉豚鼠观察到 45% 的咳嗽幅度抑制率。注射后30~60分钟出现峰值作用。在猫中,通过喉上神经中央残端的电刺激诱导咳嗽,通过皮下注射4mg / kg的Peimine或Peiminine抑制咳嗽反射的发生率和幅度。行动持续了一个小时左右。皮下注射2mg/kg剂量后,培明或培明宁显著降低小鼠的自发活动。此外,在相同剂量水平下,培明和培明宁拮抗咖啡因的中枢神经系统刺激作用,氯丙嗪的镇静作用增强。Peimine 和 Peiminine 似乎都有镇咳和镇静作用,前者被怀疑是核心作用。结论:然而,迄今为止,裴敏宁和裴敏宁之间的药理作用在定性或定量上都没有差异。
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王玲