研究含有23-羟基或24-羟基的天然五环三萜的糖原磷酸化酶抑制活性。方法与结果:以齐墩果酸为原料合成了阿朱诺酸、巴约金素、赤肽酸和4-表赤烯酸,作为糖原磷酸化酶抑制剂进行生物学评价。通过多个步骤成功合成了阿琼脂酸、巴氏基因、赤六烯酸和4-表赤参酸。Arjunolic 酸的合成通过 11 个步骤,总收率约为 10%,Bayogenin 通过 14 个步骤合成,总收率约为 12%。生物学评价表明,阿结果酸、巴氏基因、赤黄素酸和4-表赤参酸对糖原磷酸化酶的抑制作用中等,IC50为53-103 μmol/L。结论:阿结果酸、巴氏基因、己糖酸和4-表-橙子酸是甘氨酸辅酶抑制剂,效力适中。将23-羟基或24-羟基插入到齐墩果烷骨架上倾向于不利于GP抑制。
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王玲