姜黄烯醇是Zedoary姜黄油的主要成分之一,已被广泛用于治疗癌症和炎症。作为一种抗生素或抗癌药物,姜黄烯醇在大多数情况下极有可能与各种合成药物联合使用,因此有必要评估姜黄烯醇诱导的潜在药代动力学药物相互作用。方法和结果:本研究考察了姜黄烯醇对7种CYP亚型的抑制作用,结果表明只有CYP3A4受到强烈抑制(IC(50)=12.6+/- 1.3μM)。动力学分析显示,抑制类型具有竞争力,K(i)值为10.8 μM。还研究了时间和NADPH依赖性抑制,以表明姜黄烯醇不是一种基于机制的抑制剂。利用这些体外数据和从比格犬的体内药代动力学数据预测的人体姜黄烯醇的最大血浆浓度,预计受害药物的AUC变化为0.4%,这表明姜黄烯醇可以安全使用,而不会通过P450抑制诱导代谢药物相互作用。然而,由于姜黄烯醇在人体中的药代动力学数据有限,仍然无法从体外数据中评估其对人类患者的潜在临床影响。结论:因此,姜黄烯醇诱导的药物相互作用 (DDI) 的程度值得进一步研究。
姜黄烯醇和姜黄酮是姜黄属植物的两种主要成分,通常控制着这些植物提取物的药理作用。方法和结果:将这些倍半萜添加到 HSA 中,在 HSA 的发射光谱中产生显着的荧光猝灭和蓝移。荧光数据分析表明,配体和HSA之间的结合亲和力适中,与姜黄烯醇(1.97×104 M-1)相比,姜黄烯酮显示出相对较高的结合常数(2.46×105 M-1)。聚类分析表明,位点I是两种分子的首选结合位点,最小结合能为-6.77 kcal·mol-1。然而,不能排除这两种分子与位点II的结合,因为姜黄烯醇和姜黄酮的结合能分别为-5.72和-5.74 kcal·mol-1。结论:两种配体与HSA的相互作用涉及疏水相互作用和氢键作用。
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王玲