● 药理作用-双向调节机制 ● 索马鲁肽是一种 GLP-1 类似物,与人GLP-1具有 94%的序列同源性。索马鲁肽作为GLP-1受 体激动剂,可选择性地结合并激活GLP-1受体。 ● GLP-1是由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多重作用的生理激素。 ● 其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶 IV CDPPIV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。 ● 索马鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过 高的胰高糖素的分泌。因此,当血糖升高时,刺激胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。与之 相反,在低血糖时索马鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高血糖素的分泌。索马鲁肽的降血 糖机理还包括轻微延长胃排空时间。
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