PROTAC技术利用泛素-蛋白酶系统降解靶向蛋白,已逐渐成为小分子药物研发最具前景的研究方向。传统抑制剂采用的是“占位驱动“的模式,药物小分子需要和靶蛋白的活性部位紧密结合,从而抑制靶蛋白的活性,达到一定的药理作用。PROTAC是一种事件驱动的模式,可以和靶蛋白的任何位置结合,且不需要高亲和力,就可能诱导靶蛋白降解。PROTAC是一种异双功能分子,由两个配体通过Linker连接而成,其中一个配体可以结合目标蛋白,另一个配体可以靶向E3连接酶。
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