氢溴酸替格列汀是一种新型口服降糖药,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。其主要作用机制是通过抑制DPP-4酶,从而增加肠促胰岛素水平,属于肠促胰岛素增强剂。氢溴酸替格列汀能够促进胰岛细胞释放胰岛素,抑制胰岛β细胞分泌胰高血糖素,同时还能抑制输出,增加外周葡萄糖的摄取和代谢,从而改善高血糖状况。
氢溴酸替格列汀的化学名为(2S, 4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基(1, 3-噻唑-3-基)甲酮2.5氢溴酸盐水合物,分子式为C22H30N6OS·2HBr·xH2O,分子量为628.86(无水物)。该药物具有两个手性碳原子,产品为2S, 4S构型。
在临床应用方面,氢溴酸替格列汀主要用于配合饮食控制和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。其用法用量为起始剂量20mg,每天一次。若血糖控制不佳,可增加至40mg,每天一次。与其他格列汀类药物相比,氢溴酸替格列汀具有明显的优势。它通过肝脏和肾脏两种途径消除,代谢不受肾功能降低的影响,适用于任何肾功能损害阶段的2型糖尿病患者的长期使用,且无需调整剂量。
氢溴酸替格列汀的不良反应主要包括与其他降糖药物联用时发生低血糖的风险,以及便秘、腹胀等胃肠道反应。在使用过程中,应注意避免在重度酮症、糖尿病昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者以及重度感染、手术前后、严重外伤的患者中使用。
值得一提的是,氢溴酸替格列汀已成功纳入我国医保目录,为2型糖尿病患者提供了更经济的降糖新方案。该药物在降糖效果、耐受性和安全性方面表现出色,被权威指南推荐为2型糖尿病的基础用药之一。
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