尽管东莨菪素是钝叶红豆素茎中的主要香豆素成分,Erycibe obtusifolia Benth是一种草药,长期以来一直用于治疗类风湿性关节炎的传统中药,但关于这种化合物的药理活性的信息很少。 本研究旨在探讨东莨菪碱在大鼠辅助性关节炎(AIA)中的抗风湿作用,并探讨滑膜组织抗炎和抗血管生成特性的潜在作用机制。方法和结果:从继发反应开始腹膜内注射东莨菪碱(50,100 mg/kg)10天,显着抑制接种和未接种的爪肿胀以及AIA的关节指数评分。同时,Scopolin治疗大鼠的平均体重高于模型组。用高剂量东莨菪碱(100mg / kg)治疗的大鼠保留了几乎正常的关节组织学结构,并显示出滑膜组织中新血管的显着减少。此外,东莨菪碱可以降低大鼠滑膜组织中IL-6、VEGF和FGF-2的表达。结论:综上所述,东莨菪碱可通过抑制炎症和血管生成来减轻大鼠AIA的临床症状,该化合物可能是血管生成相关疾病的有效药物,可作为筛选更有效合成类似物的结构基础。
在四种向日葵基因型中分析了香豆素的含量,作为可能的植物抗毒素,这些基因型对头腐病的反应范围从高度敏感到高度抗性。方法和结果:无论接种后的时间如何,在三种最敏感的基因型中都检测到低水平的所有香豆素(东莨菪素、东莨菪素和阿亚平)。然而,在耐药基因型中,所有香豆素都有明显的时间依赖性疾病诱导的增加,在10-14天后达到最大值。对最易感和耐药基因型的详细比较表明,在耐药但不易感的基因型中,东莨菪碱过氧化物酶活性在实验过程中增加。结果证实香豆素含量与疾病症状之间存在明显的负相关关系,尤其是东莨菪碱。此外,我们首次表明,东莨菪素对菌核病的抑制作用与东莨菪素的剂量相似。结论:由于已知东莨菪素的植物毒性低于铁莨菪和东莨菪素,因此其积累很可能赋予抗头腐病和最小的植物损害,并且可能是抗菌核病的基础之一。
为了从天然来源靶向选择乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,我们利用计算机过滤实验生成了一个基于结构的药效团模型,用于从由超过 110,000 种天然产物组成的 3D 多构象数据库中发现有前途的候选药物。方法和结果:在我们的研究中,东莨菪素 (1) 及其葡萄糖苷 Scopolin (2) 通过虚拟筛选程序成为潜在的 AChE 抑制剂。它们通过不同的色谱方法从药用植物Scopolia carniolica Jaqc中分离出来。并使用 Ellman 试剂在酶测定中进行测试。它们显示出适度但显着的剂量依赖性和持久的抑制活性。在体内实验(2μmol的icv应用)1和2分别将大鼠脑中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度提高到约170%和300%。在相同浓度下,阳性对照加兰他敏将ACh浓度提高到与1大致相同的水平。结论:这是第一个表明香豆素对脑ACh影响的体内结果。
我们研究了从全植物Polygala sabulosa A. W. Bennett(Polygalaceae)获得的提取物,馏分和纯化合物在醋酸诱导的小鼠内脏疼痛中可能的抗伤害作用。方法和结果:腹膜内注射水醇提取物和馏分(CH(2)Cl(2),EtOAc,n-BuOH,水性馏分)(1-100mgkg(-1))引起剂量相关和显着抑制乙酸诱导的内脏伤害反应。CH(2)Cl(2)、EtOAc和n-BuOH馏分比水醇提取物和水溶液馏分更有效。分离的化合物二氢苯乙烯基-2-吡喃酮(1,2,3),苯乙烯基-2-吡喃酮(7),α-菠菜甾醇(9),东莨菪素(10)和香豆素(东莨菪素)的两种酯,乙酰东莨菪素(10a)和苯甲酰东莨菪素(10b)(0.001-10 mg kg(-1)),对乙酸诱导的内脏疼痛表现出显着的剂量相关抗伤害作用。结论:结果首次区分了从P. sabulosa中获得的提取物、组分和纯化合物,这些化合物对乙酸诱导的内脏伤害反应产生了显着的抗伤害感受,支持了P. sabulosa的民族医学用途。
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王玲