从全株植物中分离出5种新化合物,包括1种新的氧杂蒽酮、1-羟基-5-甲氧基氧杂蒽酮6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、1种新的木脂素、3-(β-D-吡喃葡萄糖基甲基)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-5-(3-乙酰氧基丙基)-7-甲氧基-(2R,3S)-二氢苯并呋喃丹(2)和3种新的γ-吡喃尿酮A、4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3'-O-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)和4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和8种已知化合物(6-13)Arenaria serpyllifolia.方法和结果:在广泛的光谱分析(UV、IR、HRESIMS、1D-和2D-NMR和CD)以及化学方法的基础上阐明了它们的结构。评估分离的化合物对脂多糖激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成的抑制作用。化合物 1-5、sacranoside A (9) 和 Pedunculoside (13) 显示出潜在的一氧化氮抑制活性,IC50 值范围为 14.92 μM 至 52.23 μM。
从Ilex doniana DC的叶片中分离到花梗,一种由3ß,19a,23-三羟基铀-12-烯-28-酸组成的酯葡萄糖苷。在对高脂血症白化大鼠的饮食给药中,它显示出显着的低胆固醇活性。
在药物发现中,超过50%的新候选药物是亲脂性的,水溶性差,导致生物利用度差,缺乏剂量比例。方法和结果:在这里,我们通过生成由 PE 和聚合物 β-环糊精 (CDP) 组成的水溶性包合物来提高 Pedunculoside (PE) 的溶解度。我们通过1H核磁共振、傅里叶变换红外、紫外-可见光谱、粉末X射线衍射法和热重分析来表征这种新型复合物。CDP中β-环糊精(β-CD)单元与PE的比值确定为2∶1。包涵体复合物的KD值测定为4.29×10(-3)mol•L(-1)。与PE的低溶解度相比,PE-CDP配合物的水溶性大大增强。一项临床前毒理学研究表明,PE-CDP单次给药耐受性良好。重要的是,PE-CDP复合物的抗炎效力高于PE。结论:因此,水溶性 CDP 形成包涵体复合物开辟了不溶性候选药物在药物递送中的可能水应用。
Jiubiying,Ilex rotunda Thunb的干燥树皮。(Aquifoliaceae),已被用作凉茶和中药,用于清热、解毒、除湿和溶血。花虱苷和丁香苷是两种主要的生物活性成分。方法与结果:针对新药开发,我们尝试通过高速逆流色谱(HSCCC)从九壁营中分离纯化几种化学成分。使用的两相溶剂体系由乙酸乙酯-正丁醇-水(1:6:7,v/v/v)组成。从1.0 g九碧英提取物中获得丁香糖苷4',4“-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(I,20.2 mg)、丁香苷(II,56.8 mg)、西那帕醛葡糖苷(III,26.2 mg)、丁香树脂醇4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(IV,20.4 mg)和花梗苷(V,45.1 mg),通过一次运行1000 mL柱体积的TBE-1000A HSCCC机器获得。结论:通过 IR、MS 和广泛的 NMR 研究鉴定了它们的结构。首次从该植物中分离出丁香糖醇4',4“-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(I)。
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王玲