生物活性
体外研究:Bardoxolone 作用于小鼠巨噬细胞,对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性,其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60,KG-1和NB4细胞的生存能力,其IC50分别为 0.4,0.4,和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达,抑制ERK1 / 2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
体内研究:Bardoxolone(60 mg/kg)体内用药,可减少肺肿瘤的数量,大小和降低严重程度。 Bardoxolone还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应,诱导脾脏HO-1蛋白表达,对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
实验参考
![image.png image.png](/SupplyImg1/2024-07-19/6385700181750047991191773.jpg)
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
化学性质
![image.png image.png](/SupplyImg1/2024-07-19/6385700186294893888372025.jpg)
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
![image.png image.png](/SupplyImg1/2024-07-19/6385700187840235098717447.jpg)
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
![image.png image.png](/SupplyImg1/2024-07-19/6385700189584841302000743.jpg)
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
参考文献
[1] Chin MP, et al. J Card Fail. Risk factors for heart failure in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.
[2] Chin MP, et al. Am J Nephrol. Mechanisms contributing to adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.
[3] de Zeeuw D, et al. N Engl J Med. Bardoxolone methyl in type 2 diabetes and stage 4 chronic kidney disease.
关键字: RTA402;Bardoxolone购买;218600-44-3;巴多索隆供应商;