棕榈酸帕利哌酮
帕潘立酮棕榈酸酯;帕潘立酮棕榈酸酯PALIPERIDONE PALMITATE [USAN];卡博特韦中1;棕榈酸帕利哌酮;棕榈酸帕利哌酮杂质;帕立哌酮棕榈酸酯
英文名称Paliperidone Palmitate
CAS号199739-10-1
分子式C39H57FN4O4
分子量664.89
EINECS号225-799-5
熔点110-115°C沸点736.3±70.0 °C(Predicted)密度1.19储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
灰白色至米色固体。
概述
帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮,是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂,主要用于治疗精神分裂,活性成分为帕利哌酮。
制备
采用无菌气流粉碎机,控制粉碎压力3~5bar,将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2~15μm。称取12g羧甲基纤维素钠,置于约500ml注射用水中,溶胀、溶解;然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠,搅拌溶解,用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中,搅拌并剪切至分散均匀,补加注射用水,将料液体积定容至1000ml,获得有效粒径在2~15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。
山东强森化工有限公司
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荣经理