表小檗碱，6873-09-2，自制中药标准品对照品;;科研实验;HPLC≥98%

表小檗碱通过涉及胆固醇代谢的网络途径降低饮食诱导的血脂异常叙利亚金仓鼠的血清胆固醇。[Pubmed：26593426 ]

欧洲药理学杂志。2016 3 月 5;774：1-9.

本研究旨在评价表小檗碱对高脂高胆固醇（HFHC）饮食诱导的叙利亚金仓鼠血脂异常的降胆固醇作用及其对参与胆固醇代谢的一些关键基因的调控机制。
方法和结果：
将仓鼠分为6组：正常对照组（NC）、HFHC组、辛伐他汀（Sim）和3剂表小檗碱组。测定体重、器官重量、血脂水平，以及肝脏和粪便中总胆固醇（TC）和总胆汁酸（TBA）水平。此外，研究了表小檗碱对3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGCR）、低密度脂蛋白受体（LDL受体）、7-α-羟化酶（CYP7A1）和顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白（ASBT）等参与胆固醇生物合成、摄取、转化和消除的关键基因的抗血脂异常作用。结果显示，高剂量表小檗碱可显著降低血清TC、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）和TBA水平，分别降低20.2%、22.3%和43.8%，提高粪便中TBA和TC水平。表小檗碱抑制HMGCR mRNA和蛋白表达，略微降低ASBT蛋白水平，并显著上调CYP7A1和LDL受体的mRNA和蛋白表达。
结论：
表小檗碱的抗血脂异常作用可以通过抑制胆固醇合成、促进肝脏TC的摄取和转化以及增加粪便中TC和TBA的排泄来实现。因此，表小檗碱应被视为治疗血脂异常的有前途的天然药物之一。

黄连生物碱的抗阿尔茨海默氏症和抗氧化活性。[Pubmed：19652386]

生物制药公牛。2009年8月;32(8):1433-8.

据报道，黄绿根茎及其分离的生物碱具有多种活性，包括神经保护和抗氧化作用。
方法和结果：
通过β位点淀粉样蛋白前体蛋白（APP）裂解酶1（BACE1）、乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）测定，以及过氧亚硝酸盐（ONOO（-））清除和总活性氧 （ROS） 抑制试验。6种原小檗碱生物碱表现出主要的胆碱酯酶（ChE）抑制作用，AChE的IC（50）值在0.44-1.07 μM之间，BChE的IC（50）值在3.32-6.84 μM之间;只有表小檗碱 （K（i）=10.0） 和葛兰地碱 （K（i）=21.2） 发挥良好的非竞争性 BACE1 抑制活性，IC（50） 值分别为 8.55 和 19.68 μM。在两种抗氧化试验中，jateorrhizine 和 groenlandicine 表现出显着的 ONOO（-） 清除活性，IC（50） 值分别为 0.78 和 0.84 μM;黄霉素和芥腺素表现出中等的总ROS抑制活性，IC（50）值分别为48.93和51.78 μM。这些结果表明，黄黄绿生物碱具有抑制和预防阿尔茨海默病（AD）的强大潜力，主要通过ChE和β-淀粉样蛋白途径，以及通过抗氧化能力。特别是，groenlandicine 可能是一种很有前途的抗 AD 药物，因为它对 ChE 和 β-淀粉样蛋白的形成具有有效的抑制活性，以及显着的 ONOO（-） 清除和良好的 ROS 抑制能力。
结论：
因此，黄霉病及其所含的生物碱显然在开发AD和氧化应激相关疾病的治疗和预防剂方面具有有益的用途。

表小檗碱的抗脂肪生成作用是通过调节 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 通路介导的。[Pubmed：26119076 ]

Arch Pharm Res. 2015 年 6 月 29 日。

据报道，来自Coptis chinensis的生物碱通过下调过氧化物酶体增殖活性受体-γ（PPAR-γ）和CCAAT/增强子结合蛋白-α（C/EBP-α）对3T3-L1脂肪细胞发挥抗脂肪生成活性。然而，表小檗碱在 3T3-L1 脂肪细胞分化早期阶段的抑制作用的基于信号的机制尚未表征。
方法和结果：
在这里，我们表明表小檗碱对脂肪细胞分化具有抑制作用，并通过下调脂肪细胞特异性转录因子甾醇调节元件结合蛋白-1（SREBP-1）显着减少脂质积累。此外，我们观察到表小檗碱显着抑制 Raf/丝裂原活化蛋白激酶 1 （MEK1）/细胞外信号调节蛋白激酶 1/2 （ERK1/2） 和 AMP 活化蛋白激酶-α1 （AMPKα）/Akt 通路成分的分化介导的磷酸化。此外，脂肪酸合成酶（FAS）的基因表达在脂肪生成过程中被表小檗碱处理显着抑制。这些结果表明，表小檗碱的抗脂肪生成机制与抑制Raf/MEK1/ERK1/2和AMPKα/Akt的磷酸化有关，随后下调脂肪生成的主要转录因子，如PPAR-γ、C/EBP-α、SREBP-1和FAS。
结论：
综上所述，本研究表明，表小檗碱的抗脂肪生成作用是通过 3T3-L1 脂肪细胞分化过程中 Raf/MEK1/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 通路的下调介导的。此外，Epiberberine的抗脂肪生成作用不伴有β-catenin的调节。

2015 年 1 月 6 日;87(1):730-7.

通过荧光基团切换适配体和化学计量靶向人端粒 DNA G-四链体多聚体选择性发光表小檗碱生物碱荧光。[Pubmed：25429435 ]

适配体作为功能元件天然存在于活细胞中，可以将非荧光天然靶标转换为荧光基团，在开发高度敏感和选择性的生物传感器和筛选功能剂方面非常有用。
方法和结果：
这项工作表明，人类端粒G-四链体（HTG）可以作为一种潜在的荧光团切换适配体（FSA）靶向天然异喹啉生物碱。我们发现，在本文研究的G-四链体和各种结构相似的生物碱中，包括表小檗碱（EPI）、小檗碱（BER）、棕榈碱（PAL）、日本草酸（JAT）、科替嘌呤（COP）、沃瑞宁（WOR）、血根碱（SAN）、白菜菊碱（CHE）和尼替丁（NIT），只有HTG DNA，特别是在G-四链体四联体的5'末端有一个5'-TA-3'残基（5'-TAG3（TTAG3）3-3'，TA[Q]）作为最小序列， 是选择性点亮EPI荧光的最有效FSA。与5'端侧翼序列相比，四分体的3'端侧翼序列对EPI识别的贡献显著降低。EPI 与 TA[Q] 的结合亲和力 （K（d） = 37 nM） 比其他生物碱的结合亲和力至少紧密 20 倍。稳态吸收、稳态/时间分辨荧光和核磁共振研究表明，与其他生物碱相比，EPI 最有可能以更特异性的方式与核心 [Q] 之外的 5' 端侧翼序列亚结构和 G-四链体四元体相互作用。EPI 与 FSA 的高度选择性和紧密结合以及显着增强的荧光表明选择性 EPI 传感器（检测限为 10 nM）具有开发潜力。更重要的是，EPI作为生物碱中最亮的FSA发射体，也可以作为HTG DNA的高效构象探针，区分DNA G-四链体和RNA对应物。此外，EPI可以化学计量结合长HTG DNA多聚体的每个G-四链体单元，具有最显着的荧光增强，这是先前报道的探针尚未实现的。
结论：
我们的工作表明EPI可能用作生物成像探针和治疗性DNA结合剂。