兰索拉唑
2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑;兰索拉唑;兰索拉唑,一种质子泵抑制剂(PPI);达克普隆;2-[3-甲基-4-(2,2,2-村氟乙氧基)-2-吡啶基]亚磺酰]-1H-苯并咪唑
英文名称Lansoprazole
CAS号103577-45-3
分子式C16H14F3N3O2S
分子量369.36
EINECS号2017-001-1
熔点178-182°C dec.沸点555.8±60.0 °C(Predicted)密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C
米白色粉末。
用途
对基础胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明显的抑制作用,兰索拉唑是新一代质子抑制剂,作用于胃酸分泌最后一环,强力抑制胃酸,用于治疗十二指肠溃疡、反流性食管炎等症
生产方法
往2,3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%双氧水,加热后再补加剩下的双氧水。反应结束后,减压蒸出溶剂,得化合物(I)。将其缓慢加入混酸中,加热,得硝化产物(Ⅱ)。三氟乙醇的溶液在碱性条件下反应数小时,滴入硝化产物(Ⅱ),加热得到取代产物(Ⅲ)。往取代产物(Ⅲ)中,滴人乙酸酐和浓硫酸,加热。减压抽去溶剂,残物加入甲醇、水和氢氧化钠配成的溶液,调至碱性,室温反应。得化合物(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)溶于氯仿,滴人二氯亚砜,回流。减压蒸出溶剂,加入甲醇待用。另外加入2-巯基苯并咪唑和甲醇钠的甲醇溶液,回流。降温后,滴入待用的甲醇溶液,回流得化合物(V)。化合物(V)溶于二氯甲烷,缓慢滴入双氧水、五氧化二钒和叔丁醇所成的溶液。反应结束后,加入0.5%硫代硫酸钠溶液,剧烈搅拌。处理后得兰索拉唑。
山东强森化工有限公司
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荣经理