葛根（Leguminoseae）对癌细胞具有细胞毒性作用;然而，其活性成分仍不清楚。本研究考察葛根素6“-O-木糖苷（POS）对人肺癌A549细胞系的抗肿瘤活性。方法和结果：采用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 测定法测定 POS（10、20 和 40 μM）体外的细胞毒性，建立异种移植裸鼠，通过腹膜内注射 （ip） 15 天评估 POS（40 mg/kg/d）在体内的抗肿瘤效果。为了探索其作用机制，进行流式细胞术以确定POS的促凋亡作用（在10,20和40μM）。随后，测定 caspase-3、caspase-7、caspase-9、Bcl-2 和 Bax 在 A549 细胞中的表达。POS通过诱导细胞凋亡对A549细胞具有显著的细胞毒性（p < 0.05）。POS处理显著上调A549细胞中caspase-3（p < 0.01）、caspase-7（p < 0.01）、caspase-9（p < 0.01）和Bax（p < 0.01）水平，Bcl-2下调（p < 0.01）。此外，体内动物研究表明，POS 显着抑制 A549 细胞中的肿瘤生长 （p < 0.01）。结论：我们的研究表明POS具有显着的抗肿瘤活性。这些机制与 caspase-3、caspase-7、caspase-9 和 Bax 水平升高以及 Bcl-2 水平降低有关。
骨质疏松症是最常见的骨骼疾病之一，葛根（Willd.）Ohwi对绝经后骨质疏松症具有明显的治疗作用。 本研究探讨了葛根素6“-O-木糖苷（PXY）对卵巢切除小鼠的抗骨质疏松活性及其相关机制。方法和结果：采用卵巢切除术（OVX）建立骨质疏松小鼠模型。将50只小鼠分为5组（n = 10）：假手术组、OVX组、PXY处理组（20、40和60 mg/kg/d，ip）。治疗 12 周后，记录体重。然后，处死小鼠，收集血清标本测定血钙、血磷、碱性磷酸酶（ALP）、骨保护素（OPG）浓度，并测定子宫指数。收集小鼠大腿骨以评估组织病理学变化。在体外实验中，评估PXY对成骨细胞增殖的影响，并进行Western blotting检测OPG和NF-κB配体（RANKL）受体激活因子的表达，以及OPG/RANKL的比值。 PXY（40和60 mg/kg/d，腹腔注射）明显减轻体重，增加OVX小鼠子宫指数（p < 0.05），改善OVX小鼠骨质疏松综合征;PXY还显著提高了OVX小鼠血钙、血磷、ALP和OPG的浓度（p < 0.05）;此外，PXY明显上调OPG/RANKL比值（p < 0.05）。结论：结果表明，葛根素6“-O-木糖苷对卵巢切除小鼠具有显著的抗骨质疏松活性。
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王玲