简介米拉贝隆(mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发,于2011年9月16日在日本上市,2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(OAB)。米拉贝隆是第一个用于治疗膀胱过度活动症的β3肾上腺素受体激动剂类药物,其成功上市填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白。药理作用米拉贝隆主要通过作用于β3受体使膀胱逼尿肌松弛并增加其稳定性。在人类逼尿肌细胞和尿道上皮细胞,上共发现3种β受体亚型(β1、B2和β3),β3受体的mRNA主要在人类逼尿平滑肌细胞上表达,占膀胱组织β受体mRNA的97%。β受体mRNA的表达及其信号通路的功能暗示了β3受体在正常及病变膀胱中起到中流砥柱的作用。药物相互作用米拉贝隆易与细胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制剂的临床相关药物发生相互作用。研究显示,米拉贝隆会增加脱甲丙咪嗪和美托洛尔(CYP2D6底物的药物)血浆的暴露,以可逆的方式延长药物半衰期。另有研究表明,不同剂量的酮康唑(强CYP3A4抑制剂)能抑制米拉贝隆在健康成年人的清除率,而重复剂量的利福平(诱导CYP3A4代谢)可导致适度的米拉贝隆血浆浓度降低。
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