生物测定指导的 Neolitsea daibuensis 根部分馏得到了三种新的 β-咔啉生物碱,即代布咧啉 A-C (1-3)、三种新的倍半萜类化合物、代布内酯 A 和 B (4 和 5) 和代布氧化物 (6),以及 20 种已知化合物。方法和结果:通过光谱分析和单晶 X 射线衍射测定了 1-6 的结构。Daibucarboline A (1)、Isolinderalactone (7)、7-O-methylnaringenin (8) 和 prunetin (9) 表现出中等 iNOS 抑制活性,IC₅₀ 值分别为 18.41、0.30、19.55 和 10.50 μM。
开发一种有效的三阴性乳腺癌治疗方法是一个迫在眉睫的问题。植物提取物中的化合物是新型癌症治疗的潜在来源。异林德内酯是一种倍半萜类化合物,是从马钱子和新丽子的根中纯化的,具有抗炎和抗癌能力。方法和结果:本研究中,异林德内酯通过诱导内源性线粒体介导的半胱天冬酶非依赖性细胞死亡,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡,MDA-MB-231 细胞是一种三阴性乳腺癌细胞系。异林德内酯处理增加了细胞因子信号转导抑制因子 3 (SCOS3) 的蛋白水平,降低了信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的磷酸化,并抑制了 MDA-MB-231 细胞中凋亡蛋白 X 连锁抑制剂下游基因的表达。研究结果进一步表明,异林德内酯抑制了microRNA has-miR-30c-5p(miR-30c)的表达,从而诱导了SOCS3的表达水平。此外,腹膜内注射异林德内酯诱导异林德拉内酯在异种移植乳腺肿瘤中凋亡,而对治疗小鼠的肝、肾和肺的组织学没有显着影响。结论:总之,异林德拉内酯诱导MDA-MB-231细胞凋亡,并通过调节SOCS3和miR-30c抑制STAT3信号通路。未来可能成为三阴性乳腺癌的一种新型治疗方法。
肺癌目前是全球癌症相关死亡的主要原因。在台湾,肺癌也是导致癌症死亡的主要原因的恶性肿瘤类型。研究肺癌细胞凋亡机制在肺癌的治疗中具有重要意义。方法和结果:在本研究中,异林德拉内酯被证明在A549人非小细胞肺癌细胞中具有抗癌作用。通过分析异林德内酯对细胞凋亡、细胞周期分布p21水平以及Fas受体和可溶性Fas配体(sFasL)的影响,以确定异林德内酯的抗癌作用机制。研究表明,异林德内酯可能诱导p21表达,然后引起A549细胞的细胞周期停滞。本研究数据还揭示了Fas/sFasL凋亡系统在异林德内酯诱导A549细胞凋亡的机制中具有显著意义。结论:这些新发现表明,异林德拉内酯可能通过诱导 p21 引起 A549 细胞的细胞周期停滞,并通过 Fas/sFasL 凋亡系统诱导 A549 人非小细胞肺癌细胞凋亡。
在中国,含有高山叶草(Fructus alpiniae Oxyphyllae)的索泉方剂已被用于对抗尿失禁症状,包括尿频、尿急和夜尿。然而,化学信息没有得到很好的表征。在现行《中国药典》中,质控标记物成分仅集中在一种单一化合物上。因此,确定和量化这种草药产品中的主要成分是谨慎的。本研究旨在采用超快性能液相色谱-串联质谱(UFLC-MS/MS)分析主要成分。方法和结果:通过比较分子质量、碎裂模式和保留时间,鉴定出来自5种化学类别成分的14种植物化学物质,并与参考标准品进行比较。新开发的UFLC-MS/MS经验证,证明新检测方法有效、可重复且可靠。该方法已成功应用于同时定量14种植物化学物质。值得注意的是,这些成分的含量在三种药物制剂中表现出显著差异。化学类别的主要成分分别是异林德内酯、去甲异胆碱、诺卡酮、鱼壳酮A和芹菜素-4',7-二甲基醚。这些化合物之间的变异超过1000倍。此外,还观察到两种不同索泉丸之间的含量差异显著。结论:所提方法灵敏可靠;因此,它可以用来分析不同制药厂家生产的各种索泉配方产品。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲