3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯性质沸点282.5±40.0°C(Predicted)密度1.577±0.06g/cm3(Predicted)蒸气压20-2750Paat20-37.8℃储存条件Sealedindry,RoomTemperature形态液体LogP2.57表面张力61.3mN/mat1g/Land20℃3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯用途与合成方法杀虫药沙罗拉纳(sarolaner)属异恶唑啉类化合物,是一种新型广谱杀虫药。沙罗拉纳已被证实通过特异性阻断昆虫γ-氨基丁酸受体和谷氨酸门控氯离子通道而显示出抗寄生虫活性。沙罗拉纳(欣宠克TM,硕腾)是一种新型的异噁唑啉类药物,犬口服后具有强大的对抗蜱虫和跳蚤的活性(McTier等,2016a),并已证明单次口服后具有一个月的对抗蜱虫的有效性(McTier等,2016b)。这是实验室研究结果的报告,证实单剂量2mg/kg口服沙罗拉纳,可有效治疗已感染的和随后每周再侵染的美国犬常感染的5种蜱虫,疗效可持续5周。两项研究证实了沙罗拉纳对以下几种常见于美国犬中蜱虫的有效性:美洲钝眼蜱(孤星蜱)、斑点钝眼蜱(海湾花蜱)、变异革蜱(美洲犬蜱)、血红扇头蜱(棕色犬蜱)和肩突硬蜱(黑腿蜱)。药代动力学沙罗拉纳内服吸收迅速。禁食犬按2mg/kg剂量一次口服沙罗拉纳咀嚼片后,血浆峰浓度(Cmax)为1100ng/mL,达峰时间(Tmax)为3小时。在禁食犬和进食犬中的口服生物利用度分别为86%和107%,消除半衰期(t1/2)分别为10日和12日。沙罗拉纳呈全身性分布,血浆蛋白结合率高(不低于99.9%),在犬体内代谢极低,主要以原形经胆汁和粪便排泄。适应症用于预防和治疗犬跳蚤感染,治疗和控制犬蜱感染。市场应用硕腾新驱虫药SimparicaTrio目前已获FDA批准,并将于4月份进入美国宠物医院。该产品本月已在欧洲上市。SimparicaTrio活性成分包括沙罗拉纳(Sarolaner),莫昔克丁(moxidectin)和噻嘧啶(pyrantel)。是一种口服的咀嚼片,主要用于犬的肠道蛔虫,钩虫及心丝虫的预防,以及体表跳蚤和蜱虫的控制。该产品是沙罗拉纳的下一代复方产品,其前身Simparica(沙罗拉纳)于2016年上市,用于跳蚤和蜱虫的防治,也是一种口服咀嚼片。另通过与沙罗拉纳复方,也形成了RevolutionPlus(沙罗拉纳+赛拉菌素),批准的适应症在Revolution的基础上增加了猫的蜱虫控制。不良反应沙罗拉纳可能会引起异常的神经症状,如颤抖、本体感受意识减弱、共济失调、威胁反射减弱或消失和/或癫痫。
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