化合物 CX5461|T2100

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发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:化合物 CX5461	英文名称:CX-5461
CAS:1138549-36-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.25%	产品类别: 抑制剂
货号: T2100

Product Introduction

Bioactivity

名称	CX-5461
描述	CX5461 is an rRNA synthesis inhibitor with oral activity that inhibits Pol I-driven rRNA transcription. CX5461 activates the DNA damage response and has antitumor activity in tumors such as ovarian cancer.
细胞实验	Cells are plated on 96-well plates and treated the next day with dose response of CX-5461 for 96 hours. Cell viability is determined using Alamar Blue and CyQUANT assays(Only for Reference)
激酶实验	Pol I and Pol II Transcription Assay: Two short-lived RNA transcripts (half-lives ~20-30 minutes), one produced by Pol I and another by Pol II, are quantitated by qRT-PCR as a measure of CX-5461-related effects on transcription. The 45S pre-rRNA served as the Pol I transcript and the mRNA for the protooncogene c-myc served as the comparator Pol II transcript. Both Pol I and Pol II transcription are known to be affected by general cellular stress. To minimize the potential effects of such stress, cells are exposed to test agents for only a short period of time (2 hours). This is sufficient time for these transcripts to be reduced by greater than 90% if CX-5461 affects their synthesis.
体外活性	方法：HCT-116、A375、MIA PaCa-2 和 BJ hTERT 细胞用 CX5461 (0-10 µM) 处理 96 h，通过 CyQUANT assay 检测细胞活力。结果：HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 细胞系的抗增殖剂量反应评估分别得出了 167、58 和 74 nmol/L 的 EC50。BJ-hERT 正常细胞系的 EC50 约为 5000 nmol/L。[1] 方法：CaSki 细胞用 CX5461 (1-5 µM) 处理 24-72 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：CX5461 处理后，LC3I 完全转化为 LC3II，同时 p62 表达减少。LC3I 和 LC3II 条带的密度测定分析显示，CX5461 治疗 72 h 后，LC3II:LC3I 比值显著增加。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 CX5461 (50 mg/kg，50 mmol/L NaH2PO4 pH 4.5) 口服给药给携带 MIA PaCa-2 或 A375 异种移植物的小鼠，每天一次或每三天一次，持续 32 天。结果：CX5461 在第 31 天显示出明显的 MIA PaCa-2 TGI，TGI 等于 69%。同样，CX5461 显示出明显的 A375 TGI，第 32 天的 TGI 等于 79%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (1.95 mM), Sonication is recommended. H2O : 5.1 mg/mL (10 mM), when pH is adjusted to 7 with HCl. Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| CX 5461 \| CX5461 \| CX-5461 \| DNA/RNA Synthesis \| inhibit
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关键字： CX-5461|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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