安瑞那韦,Amprenavir
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安瑞那韦|T6388

价格 153 328 525
包装 1mg 5mg 10mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2024-09-14
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产品详情

中文名称:安瑞那韦英文名称:Amprenavir
CAS:161814-49-9品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.79%产品类别: 抑制剂
货号: T6388
2024-09-14 安瑞那韦 Amprenavir 1mg/153RMB;5mg/328RMB;10mg/525RMB 153 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.79% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Amprenavir
描述Amprenavir (KVX-478) is a synthetic derivative of hydroxyethylamine sulfonamide that selectively binds to and inhibits human immunodeficiency virus (HIV) protease.
激酶实验PARP Enzyme Assay: The enzyme assay is conducted in buffer containing 50 mM Tris, pH 8.0, 1 mM dithiothreitol(DTT), and 4 mM MgCl2. PARP reactions contains 1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 100 μL volumes in white 96-well plates. Reactions are initiated by adding 50 μL of 2X NAD+ substrate mixture to 50 μL of 2× enzyme mixture containing PARP and DNA. These reactions are terminated by the addition of 150 μL of 1.5 mM benzamide (~1 × 103-fold over its IC50). A 170 μL amount of the stopped reaction mixtures is transferred to streptavidin-coated Flash Plates, incubated for 1 hour, and counted using a TopCount microplate scintillation counter. Ki data are determined from inhibition curves at various substrate concentrations.
体外活性Amprenavir promotes the specific interactions between the nuclear receptor pregnane X receptor (PXR) and the coactivators SRC-1 and PBP. Amprenavir is docked into the high-resolution crystal structure of human PXR in complex with SR12813. Amprenavir occupies all four subpockets, and its hydroxyl group forms a hydrogen bond with Ser247, which is located in the connection region of PXR, to help to position the drug in the optimal orientation inside the receptor. Amprenavir forms direct contacts with one residue on αAF of the PXR activation function-2 (AF-2) surface, Phe429, which may stabilize the active AF-2 conformation of the receptor and contribute to the agonist activity of amprenavir on PXR. Amprenavir induces the expression of bona fide PXR target genes involved in phase I (CYP3A4), phase II (UGT1A1), and phase III (MDR1) metabolism in both HepaRG cells and LS180 cells. [1]
体内活性Amprenavir increases atherogenic LDL cholesterol fractions in WT mice, but not in PXR?/? mice. Amprenavir stimulates expression of known PXR target genes, including CYP3A11, glutathione transferase A1, and MDR1a, in the intestine of WT mice but not in PXR?/? mice. Amprenavir-mediated PXR activation stimulates the expression of both LipF and LipA in the intestine of WT mice, but not in PXR?/? mice, indicating a possible role of intestinal PXR in mediating dietary lipid breakdown and absorption in mammals. [1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (108.78 mM)
Ethanol : 93 mg/mL (183.9 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字HIV | SARS coronavirus | Inhibitor | HIV Protease | KVX478 | VX478 | SARS-CoV | KVX 478 | inhibit | Amprenavir | VX 478 | Human immunodeficiency virus
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关键字: 141W94|||安瑞那韦|||安普那韦|||Prozei|||KVX-478|||VX-478|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 化学试剂,生物活性小分子 经营模式 贸易,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.2651万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市闸北区江场三路28号4楼
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