利莫那班|T1519L

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发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:利莫那班	英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.91%	产品类别: 抑制剂
货号: T1519L

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rimonabant
描述	Rimonabant (SR141716) is an inverse agonist for the cannabinoid receptor CB1. It is an anorectic anti-obesity drug produced and marketed by Sanofi-Aventis. Its main avenue of effect is a reduction in appetite. Rimonabant is the first selective CB1 receptor blocker to be approved for use anywhere in the world. Rimonabant is approved in 38 countries including the E.U., Mexico, and Brazil. It was rejected for approval for use in the United States.
细胞实验	Raw 264.7 cells (2 × 106 /well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1 hour prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following 16-hour incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity are determined using a fluorogenic substrate (Ac-DEVD-AFC) and a spectrofluorometer equipped with a microplate reader. (Only for Reference)
激酶实验	Radioligand Binding Assay: Human CB1 and CB2 stably transfect HEK 293 cells and cell membrane is purified. 0.2-8 μg of the purified membrane is incubated with 0.75 nM [3H] CP55,940 and Rimonabant in the incubation buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.3%BSA, pH 7.4). The non-specific binding is defined in the presence of 1 μM of CP55,940. The reactions are incubated for one and a half hours at 30 °C in Multiscreen. The reactions are terminated by manifold filtration and washed four times with ice-cold wash buffer (50 mM Tris, pH 7.4, 0.25% BSA).The radioactivity bound to the filters is measured by Topcount. The IC50 is determined as the concentration of Rimonabant required to inhibit 50% of the binding of [3H] CP55,940 and calculated by non-linear regression.
体外活性	Rimonabant以剂量依赖的方式降低Raw264.7巨噬细胞和分离的腹膜巨噬细胞中ACAT活性，IC50分别为2.9 μM。同时，Rimonabant在CHO-ACAT1和CHO-ACAT2完整细胞及无细胞实验中抑制ACAT活性，效率大致相同，IC50分别为1.5 μM和2.2 μM。与ACAT抑制一致，Rimonabant处理阻断巨噬细胞中ACAT依赖的过程，包括氧化固醇诱导的细胞凋亡和乙酰化LDL诱导的泡沫细胞形成。[2] Rimonabant能以浓度依赖的方式拮抗大麻素受体激动剂对小鼠输精管收缩和大鼠脑膜腺苷酸环化酶活性的抑制作用。[3] Rimonabant显著减少人类结直肠癌细胞（DLD-1、CaCo-2和SW620）的生长并诱导细胞死亡，能够改变所有测试细胞系的细胞周期分布。尤其是，Rimonabant在DLD-1细胞中引起G2/M期细胞周期阻滞，而不诱导凋亡或坏死。[4]
体内活性	Rimonabant通过腹腔注射或口服的方式，能够强效且剂量依赖性地拮抗大麻素受体激动剂的典型药理和行为效应。在由氮杂甲烷诱导的小鼠结肠癌变模型中，Rimonabant明显降低了异常隐窝灶（ACF）形成，这是结直肠癌的前兆。给予3个月大的雄性肥胖Zucker大鼠Rimonabant（10 mg/kg 通过灌胃）作为受损葡萄糖耐受模型喂食2周，以及给6个月大的雄性肥胖Zucker大鼠作为代谢综合征模型喂食10周。在肥胖与瘦Zucker大鼠之间，RANTES（激活时调节的、正常T细胞表达和分泌的）和MCP-1（单核细胞趋化蛋白-1）血清水平增加，并且通过Rimonabant的长期治疗显著降低，这减缓了代谢综合症大鼠的体重增长。在年轻和老年的肥胖与瘦Zucker大鼠之间，中性粒细胞和单核细胞显著增加，并且通过Rimonabant降低。在两个年龄段的肥胖与瘦Zucker大鼠中，与血小板结合的纤维蛋白原显著增强，并且通过Rimonabant减少。肥胖大鼠的血小板对凝血酶诱导的聚集和黏附到纤维蛋白原更为敏感，这两种作用都被Rimonabant治疗减弱。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : <1 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM) DMSO : 24 mg/mL (51.7 mM)
关键字	Cannabinoid Receptor \| SR-141716 \| SR 141716 \| Inhibitor \| Rimonabant \| inhibit \| Bacterial
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关键字：利莫那班|||SR141716|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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