赛乐西帕|T3216

价格	￥398	￥597	￥984
包装	2mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:赛乐西帕	英文名称:Selexipag
CAS:475086-01-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.92%	产品类别: 抑制剂
货号: T3216

Product Introduction

Bioactivity

名称	Selexipag
描述	Selexipag (ACT-293987)(NS-304) is prostacyclin receptor agonist that causes vasodilation in pulmonary vasculature and is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
细胞实验	NS-304 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1].
体外活性	Selexipag是一种可口服且长效的IP受体激动剂前体化合物，其活性形式MRE-269对IP受体具有高选择性。Selexipag能够浓度依赖性地抑制[3H]伊洛前列素与人类及大鼠IP受体的结合，其对人类IP受体的Ki值为260nM，对大鼠IP受体的Ki值为2100nM。Selexipag通过处理也能够浓度依赖性地增加hIP-CHO细胞中的细胞内cAMP水平，其EC50为177nM。此外，Selexipag还能够抑制人类和猴子的血小板聚集，IC50值分别为5.5μM和3.4μM，但在狗（IC50 >100μM）中无抑制作用[1]。
体内活性	MRE-269 在经口给予 Selexipag 后，其在大鼠和犬中的最大血浆浓度（Cmax）分别为 1.1 μg/mL 和 9.0 μg/mL。Selexipag 以 1 或 3 mg/kg 的剂量，通过十二指肠给药后，能在麻醉大鼠中以剂量依赖性的方式增加前列腺素合成酶活性（FSBF），持续时间超过 4 小时。特别地，3 mg/kg 的 Selexipag 能持续增加 FSBF，并在给药后 1 小时显示出最大增加率为 93%[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (30.2 mM)
关键字	NS 304 \| ACT 293987 \| Prostaglandin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| NS304 \| Selexipag \| ACT293987
相关产品	Rutin \| Rebamipide \| Tranilast
相关库	抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

关键字： NS-304|||ACT-293987|||赛乐西帕|||Uptravi|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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