化合物 WZ4002|T6238

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发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:化合物 WZ4002	英文名称:WZ4002
CAS:1213269-23-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.12%	产品类别: 抑制剂
货号: T6238

Product Introduction

Bioactivity

名称	WZ4002
描述	WZ4002 is a mutant-selective EGFR inhibitor for EGFR(L858R) and EGFR(T790M) with IC50 of 2 nM/8 nM.
细胞实验	The NSCLC, Ba/F3 cells, NIH-3T3 cells, PC9 gR4 cells are used and verified to contain EGFR delE746_A750/T790M by direct sequencing. Cell proliferation and growth assays are performed using the MTS assay. Site directed mutagenesis is performed using the Quick Change Site-Directed Mutagenesis kit.(Only for Reference)
激酶实验	EGFR kinase assays: In vitro inhibitory enzyme kinetic assays using recombinant EGFR L858R/T790M and WT protein and are performed using the ATP/NADH coupled assay system in a 96-well format. WZ4002 is added to determine its inhibitory effects.
体外活性	WZ4002对其他EGFR基因型E746_A750和E746_A750/T790M的抑制作用IC50分别为2 nM和6 nM。此外，WZ4002能以IC50为32 nM抑制野生型ERBB2。WZ4002在NSCLC细胞系中抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化，并阻止表达不同EGFR T790M突变等位基因的NIH-3T3细胞中EGFR的磷酸化。WZ4002 在10 μM时相对于DMSO对照组抑制效果大于95%的激酶来测量它们的解离常数。WZ4002在其C2-苯胺取代基上具有一个邻甲氧基。与WZ3146相比，WZ4002 对EGFR的选择性更强。与喹唑啉抑制剂相比，WZ4002抑制WT EGFR磷酸化的效力降低了100倍。同样，WZ4002对重组L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性的抑制作用比对WT EGFR更为强烈，而HKI-272和吉非替尼则观察到相反的情况。[1] 另外，第三代EGFR TKI WZ4002能完全抑制Src TKI耐药的H1975细胞和HCC827细胞中磷酸化的EGFR。[2]
体内活性	在为期两周的有效性研究中，与单独使用载体相比，WZ4002治疗在含有T790M的小鼠模型中显著促进了肿瘤回缩。[1] 低剂量WZ4002和高剂量WZ4002治疗分别使示踪剂吸收平均降低了26%和36%。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 11 mg/mL (22.3 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	EGFR \| WZ-4002 \| ErbB-1 \| WZ4002 \| inhibit \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| HER1 \| WZ 4002
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关键字： WZ4002|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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