化合物 Sonidegib|T1926

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发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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中文名称:化合物 Sonidegib	英文名称:Sonidegib
CAS:956697-53-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.97%	产品类别: 抑制剂
货号: T1926

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sonidegib
描述	Sonidegib (Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.
细胞实验	LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference)
体外活性	PAMPA实验显示,LDE225的渗透性可达90.8%.在临床物种的梯度稀释试验中,LDE225表现出良好的口服药效率,生物药效率为69%-102%.LDE225呈弱碱性（pKa：4.20）,且其水溶性也相对较差.LDE225有剂量依赖性的抗肿瘤活性.LDE225与大鼠,小鼠以及人源的血浆蛋白的结合能力很强(>99%),且可与狗和猴子的血浆蛋白结合,结合能力分别是77%和 85%.在Rip1-Tag2小鼠体内,LDE225可显著减少95.7%的肿瘤体积.LDE225（5 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相同.LDE225（10或20 mg/kg/天）促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%.Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关.在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225可成功透过血脑屏障抑制肿瘤生长.
体内活性	LDE 225（0.6-0.8 μM）可抑制TM3荧光报告细胞系（经1 nM-25 nM Hh激动剂Ag1.5 处理）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (185.4 mM) Ethanol : 90 mg/mL (185.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	NVP-LDE-225 \| LDE-225 \| Inhibitor \| Smo \| inhibit \| Smoothened \| LDE 225 \| NVP-LDE 225 \| Sonidegib
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关键字： NVP-LDE225|||LDE225|||Erismodegib|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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