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抑制剂
培西达替尼
化合物 Pexidartinib
化合物 Pexidartinib|T2115
价格
¥
217
¥
297
¥
493
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-14
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产品详情
中文名称:
化合物 Pexidartinib
英文名称:
Pexidartinib
CAS:
1029044-16-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.66%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2115
2024-09-14
化合物 Pexidartinib
Pexidartinib
1mg/217RMB;2mg/297RMB;5mg/493RMB
217
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.66%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Pexidartinib
描述
Pexidartinib (PLX-3397) is an inhibitor of CSF-1R and c-Kit (IC50=20/10 nM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Pexidartinib has antitumor activity and induces apoptosis.
激酶实验
Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
体外活性
方法
:BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM-NFSa 细胞用 Pexidartinib (500 nM) 处理,使用 Flow cytometry 检测细胞表型。
结果
:Pexidartinib 剂量依赖性降低 BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM NFSa 的中 CD45+/CD11b+/CD206+ 细胞。相对于对照细胞,在 500nM Pexidartinib 下,CD206+/CD80+ 的 MFI 在所有这些细胞中降低了 50% 以上。[1]
方法
:人绒毛膜癌细胞系 Bewo 和人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 用 Pexidartinib (0-200 µM) 处理 96 h,使用 MTS assay 检测细胞活性。
结果
:Pexidartinib 剂量依赖性抑制 Bewo 和 MDA-MB-231 细胞活性,IC50 分别为 5.64 µM 和 185.48 µM。[2]
体内活性
方法
:为对脂肪组织巨噬细胞水平的影响,将 Pexidartinib (50 mg/kg,5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O) 灌胃给药给喂食高脂肪饮食的 C57BL/6 小鼠,每两天一次,持续三周。
结果
:Pexidartinib 治疗显著减少了进食和高脂肪饮食喂养小鼠脂肪组织中的巨噬细胞数量,而不影响总髓细胞水平。Pexidartinib 并没有极大地改变葡萄糖稳态,不影响高脂饮食诱导的内脏脂肪细胞因子表达 (IL-6 和Tnfa) 的增加,并且对应激激酶 JNK 和 ERK 的磷酸化以及巨噬细胞极化的影响有限。[3]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.7 mg/mL (18.43 mM), Suspension. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO : 45 mg/mL (107.7 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
inhibit | CSF-1 receptor | SCFR | Inhibitor | c-Fms | Apoptosis | CSF-1R | PLX 3397 | PLX3397 | colony stimulating factor 1 receptor | CSF1R | CD117 | c-Kit | Pexidartinib
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关键字:
PLX-3397|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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联系人:
邵小姐
电话:
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手机:
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邮箱:
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