色瑞替尼,Ceritinib
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色瑞替尼|T1791

价格 397 573 832
包装 5mg 10mg 50mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2025-03-12
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产品详情

中文名称:色瑞替尼英文名称:Ceritinib
CAS:1032900-25-6品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.77%产品类别: 抑制剂
货号: T1791
2025-03-12 色瑞替尼 Ceritinib 5mg/397RMB;10mg/573RMB;50mg/832RMB 397 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.77% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Ceritinib
描述Ceritinib (LDK378) is an ALK tyrosine kinase inhibitor (IC50=200 pM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Ceritinib also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50=8/7/23 nM). Ceritinib has antitumor activity.
细胞实验Luciferase-expressing cells were incubated with serial dilutions of compounds or DMSO for 2–3 days. Luciferase expression was used as a measure of cell proliferation/survival and was evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values were generated by using XLFit software [1].
激酶实验All kinases were expressed as either Histidine- or GST-tagged fusion proteins using the baculovirus expression technology except for the untagged ERK2 which was produced in E. coli. The kinase activity was measured in the LabChip mobility-shift assay. The assay was performed at 30°C for 60 min. The effect of the compound on the enzymatic activity was obtained from the linear progress curves in the absence and presence of compound and routinely determined from one reading (end point measurement) [1].
动物实验SCID beige mice for crizotinib-resistant H2228 xenograft tumor models, nude mice for MGH006 primary explants and MGH045 cells were randomized into groups of 5, 6 or 8 mice with an average tumor volume of ~150 mm^3 and received Crizotinib or ceritinib daily treatments by oral gavage as indicated in each study. Tumor volumes were determined by using caliper measurements and calculated with the formula (Length × Width × Height)/2 [3].
体外活性方法: 一组肿瘤细胞和多药耐药 (MDR) 细胞用 Ceritinib (0.01-10 µM) 处理 72 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果: KB、KBv200、MCF-7、MCF-7/adr、S1、S1-M1-80、HEK293/pcDNA3.1、HEK293/ABCB1 和 HEK293/ABCG2-R2 细胞的 IC50 值分别为1.10±0.31、1.69±0.41、2.15±0.33、2.73±0.46、1.34±0.35、1.69±0.39、1.50±0.37、1.86±0.34、2.84±0.56 µM。根据细胞毒性曲线,超过 85% 的细胞在 0.5 µM Ceritinib 浓度下存活。[1] 方法: 人乳腺癌症细胞系 MDA-MB 453 和 MFM223 用 Ceritinib (10 µM) 处理 15 min-4 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果: Ceritinib 处理以时间依赖的方式下调 MDA-MB-453 和 MFM223 细胞中的 AR、ACK1、HER2 和 HER3。[2]
体内活性方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Ceritinib (25 mg/kg,口服给药) 和 paclitaxel (20 mg/kg,腹腔注射) 给药给携带 KBv200 异种移植物的 nude 小鼠,每三天一次,给药四次。 结果: 没有发现分别用生理盐水、Ceritinib 或 paclitaxel 治疗的动物之间肿瘤大小的显著差异。然而,与其他组相比,Ceritinib 和 paclitaxel 联合用药组对肿瘤生长有显著抑制作用。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 16 mg/mL (28.67 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.8 mg/mL (1.43 mM), In vivo: Please add the solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol : 3 mg/mL (5.37 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字STK22D | SerineProtease | Serine Protease | LDK-378 | LDK 378 | Insulin Receptor | Inhibitor | inhibit | IGF-1R | IGF1R | Cluster of differentiation 246 | Ceritinib | CD246 | Anaplastic lymphoma kinase (ALK) | Anaplastic lymphoma kinase | ALK tyrosine kinase receptor | ALK
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关键字: 色瑞替尼|||LDK378|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.2651万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 化学试剂,生物活性小分子 经营模式 贸易,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 13年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.2651万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市闸北区江场三路28号4楼
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