艾乐替尼|T1936

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发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:艾乐替尼	英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.97%	产品类别: 抑制剂
货号: T1936

Product Introduction

Bioactivity

名称	Alectinib
描述	Alectinib (RG-7853) is an ALK inhibitor (IC50=1.9 nM, Kd=2.4 nM) that is selective, orally active, and ATP-competitive. Alectinib has antitumor activity and is used in the treatment of non-small cell lung cancer.
细胞实验	Cells including NSCLC, A549 and HCC827 are seeded in 96-well plates overnight and incubated with various concentrations of CH5424802 for the indicated time. For spheroid cell growth inhibition assay, cells are seeded on spheroid plates, incubated overnight, and then treated with compound for the indicated times. The viable cells are measured by the Luminescent Cell Viability Assay. Caspase-3/7 assay is evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit.(Only for Reference)
激酶实验	Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.
体外活性	方法：六种神经母细胞瘤 (NB) 细胞系用 Alectinib (0.001-50 µM) 处理 72 h，通过 CCK-8 assay 检测细胞活力。结果：选择了六种 NB 细胞系，包括三个 ALK-WT 细胞系 (IMR-32、NB-19 和 SK-N-AS) 和三个 ALK 突变细胞系 (Kelly、SH-SY5Y 和 LA-N-6)。Alectinib 处理大大降低了细胞存活率，所测试细胞系的 IC50 范围为 3.181-9.6 µM。[1] 方法：NSCLCA 细胞 NCI-H2228 用 Alectinib (10-1000 nM) 处理 2 h，通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：Alectinib 可以防止表达 EML4-ALK 的 NCI-H2228 NSCLC 细胞中 ALK 的自磷酸化，并且 Alectinib 还导致 STAT3 和 AKT 的磷酸化受到实质性抑制，但 ERK1/2 的磷酸化没有受到实质性的抑制。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Alectinib (25 mg/kg) 腹腔注射给 TH-MYCN 转基因小鼠，每两天一次，给药 11 次。结果：用 Alectinib 治疗导致 TH-MYCN 转基因小鼠的肿瘤生长减少。Alectinib 在 TH-MYCN 肿瘤组织中诱导 PARP 和 Caspase 3 切割，并阻断 PI3K/Akt/mTOR 信号传导。与 DMSO 治疗相比，Alectinib 暴露延长了 TH-MYCN 转基因小鼠的存活时间。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 2.1 mM DMSO : 4.83 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	ALK tyrosine kinase receptor \| RO-5424802 \| RO5424802 \| Anaplastic lymphoma kinase \| CD246 \| Alectinib \| RG 7853 \| inhibit \| RG7853 \| Inhibitor \| CH 5424802 \| AF 802 \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| RO 5424802 \| CH-5424802
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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