恩格列净|T1766

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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-15

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产品详情

中文名称:恩格列净	英文名称:Empagliflozin
CAS:864070-44-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T1766

Product Introduction

Bioactivity

名称	Empagliflozin
描述	Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes.
细胞实验	MTS assay(Only for Reference)
激酶实验	[14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.
体外活性	方法：猪肾细胞 LLC-PK1 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和高糖 HG (30 mM) 处理 24 h，使用 Glutathione Assay Kit 检测 GSH 水平。结果：在用 HG30 处理的细胞中，GSH 含量相对于对照降低。在用 HG30 处理的细胞中添加 Empagliflozin 后，GSH 水平提高。[1] 方法：人 PTC 细胞 HK-2 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和 glucose (30 mM) 处理 24 h，使用 TUNEL assay 检测细胞凋亡情况。结果：高糖显著诱导细胞凋亡，Empagliflozin 可以改善这种作用。[2]
体内活性	方法：为研究对糖尿病小鼠心肌损伤的影响，将 Empagliflozin (10 mg/kg in 0.5% hydroxyethylcellulose) 灌胃给药给糖尿病 KK-Ay 小鼠，每天一次，持续八周。结果：Empagliflozin 改善了糖尿病心肌的结构和功能，降低了心肌氧化应激，改善了心肌纤维化。Empagliflozin 通过抑制 TGFβ/Smad 通路和激活 Nrf2/ARE 信号传导来抑制氧化应激和纤维化。[3] 方法：为研究对 1 型糖尿病的作用，将 Empagliflozin (3-10 mg/kg in hydroxy ethyl cellulose) 灌胃给药给 streptozotocin 诱导 T1DM 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，持续八天。结果：Empagliflozin 治疗使 1 型糖尿病小鼠的糖耐量显著改善，胰岛素 mRNA 表达增加，血清胰岛素水平增加。Empagliflozin 可能通过保护胰腺 β 细胞免受糖毒性诱导的氧化应激，对保护 β 细胞再生，从而改善 1 型糖尿病患者的血糖稳态具有有益作用。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.3 mg/mL (18.41 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 55 mg/mL (121.98 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	BI-10773 \| inhibit \| Inhibitor \| SGLT \| Sodium-dependent glucose cotransporters \| Empagliflozin \| BI10773
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 高选择性抑制剂库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

关键字： BI 10773|||恩格列净|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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