喷他脒羟乙磺酸盐|T1654|TargetMol

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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:喷他脒羟乙磺酸盐	英文名称:Pentamidine isethionate
CAS:140-64-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.83%	产品类别: 抑制剂
货号: T1654

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pentamidine isethionate
描述	Pentamidine isethionate (Pentamidine diisethionate) is a synthetic amidine derivative, Pentamidine Isethionate is an antiprotozoal and antifungal agent.
细胞实验	Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.(Only for Reference)
激酶实验	In vitro PTPase assays: Individual PTPases (0.01 μg/reaction) in 50 μL of PTPase buffer [50 mM Tris (pH 7.4)] are incubated at 22 ℃ for 10 min or as indicated in the absence or presence of inhibitory compounds. Substrates (0.2 mM phosphotyrosine peptide) are then added and allows to react at 22 ℃ for 18 hr. PTPase activity of individual reactions is measured by adding 100 μL of malachite green solution (UBI) and then quantifying the amounts of free phosphate cleaved by the PTPase from the peptide substrate by spectrometry (A660 nm). Relative PTPase activities are calculated based on the formula [(PTPase activity in the presence of an inhibitory compound)/(PTPase activity in the absence of the compound) × 100%]. Reactions performed under comparable conditions in the absence of recombinant PTPases only are used as controls and shows no detectable PTPase activity.
体外活性	Pentamidine在实验中已知会干扰多种细胞过程。特别地，Pentamidine能以非插入方式与DNA结合，并似乎优先结合到锥虫的线粒体DNA。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，以及核酸、蛋白质、磷脂和多胺的合成。Pentamidine还能抑制包括胰蛋白酶在内的某些蛋白酶，并损害细胞的氧气消耗。[1] Pentamidine具有强效的体外抗原生动物活性，对L. infantum草履虫表现出细胞毒性活性，其半抑制浓度（IC50）为2.5 μM。2.5 μM的Pentamidine能引起49.6%的L. infantum草履虫提前进入程序性细胞死亡，并在G1和S期相对于对照组未处理样本显著减少草履虫（G1:77.0 vs 15.0%；S:11.0 vs 2.4%）。Pentamidine能与小牛胸腺DNA（CT-DNA）结合并引起DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine还能与泛素结合，修改泛素的β-簇。[2] Pentamidine是再生肝脏磷酸酶（PRLs）的抑制剂。1 μg/mL的Pentamidine能完全抑制重组的PTP1B去磷酸化一个磷酸酪氨酸肽。10 μg/mL的Pentamidine完全抑制了重组的PRL-1、PRL-2和PRL-3去磷酸化一种磷酸酪氨酸肽底物的活性。与Pentamidine（1 μg/mL）孵育48小时，可以使转染的NIH3T3细胞中的PRL磷酸酶活性降低超过85%。10 μg/mL的Pentamidine能完全抑制表达内源性PRLs的黑色素瘤细胞系（WM9）、前列腺癌细胞系（DU145和C4-2）、卵巢癌细胞系（Hey）、结肠癌细胞系（WM480）和肺癌细胞系（A549）的增长。[3]
体内活性	Pentamidine在动物模型中展现出显著的抗原虫活性。Pentamidine (0.3-9 mg/L) 降低了在鸡胚肺上皮细胞和肺炎大鼠肺细胞中实验模型的P. carinii的存活率。5 mg/kg的Pentamidine治疗2周，能在75%的动物中根除Pneumocystis carinii肺炎。[4] Pentamidine抑制了裸鼠中WM9人类黑色素瘤肿瘤的生长。在16周的研究期间，250 μg Pentamidine处理的小鼠中的肿瘤大小与治疗开始时相似，而对照组小鼠中的肿瘤增长迅速，以至于在第4周时需要对动物进行人道处死。Pentamidine诱导显著的坏死，占肿瘤质量的50%以上。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (84.36 mM) H2O : 168.7 mM
关键字	DNA \| cell-cycle \| Bacterial \| pneumonia \| Pneumocystis \| PTP1B \| carinii \| biosynthetics \| Kidney \| MP601205 \| MP 601205 \| arrest \| Parasite \| Pentamidine \| Phosphatase \| antitumor \| Pentamidine isethionate \| Fungal \| Antibiotic \| Inhibitor \| MP-601205 \| inhibit
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关键字： Pentamidine isethionate salt|||Pentamidine diisethionate|||喷他脒羟乙磺酸盐|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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