化合物 Abemaciclib|T2381|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:化合物 Abemaciclib	英文名称:Abemaciclib
CAS:1231929-97-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T2381

Product Introduction

Bioactivity

名称	Abemaciclib
描述	Abemaciclib (LY2835219) is a dual inhibitor of CDK4/6 (IC50=2/10 nM) with selectivity and specificity. Abemaciclib has antitumor activity and is used to treat advanced or metastatic breast cancer.
细胞实验	LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of <1 is synergistic and a CI of >1 is antagonistic.
激酶实验	Cells (5×103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
体外活性	方法：HNSCC 细胞系 OSC-19、FaDu 和 YD-10B 用 Abemaciclib (0.01-10 μM) 处理 72 h，使用 Cell Counting Kit 检测细胞活力。结果：Abemaciclib 处理降低了 HNSCC 细胞的细胞活力，IC50值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM。[1] 方法：AML 细胞 MV4-11 用 Abemaciclib (0.04-5 μM) 处理 24 h，使用 Flow Cytometry 检测细胞周期情况。结果：Abemaciclib 诱导 MV4-11 细胞的 G1 期阻滞。当浓度 ≥320 nmol/L 时，G1 期阻滞最大。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Abemaciclib (45-90 mg/kg in 1% HEC in 20 mM phosphate buffer (pH2.0)) 灌胃给药给携带人舌鳞癌肿瘤 OSC-19 的 BALB/c 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：Abemaciclib 在治疗过程中显著降低了 OSC-19 异种移植物的肿瘤生长。Abemaciclib 处理降低了 AKT 的磷酸化，但对 mTOR 的激活没有影响。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Abemaciclib (22.5-90 mg/kg in 1% HEC in 25 mmol/L PB pH2) 灌胃给药给携带黑色素瘤 A375 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续二十一天。结果：Abemaciclib 在 45 或 90 mg/kg 给药方案下观察到统计学上显著的肿瘤生长抑制作用。Abemaciclib 治疗显著降低了 pS780-Rb 和 pS10-Histone H3 水平，表明 CDK4/6 抑制导致细胞周期抑制和肿瘤细胞增殖减少。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : < 1 mg/mL (insoluble） Ethanol : 1.69 mg/mL (3.34 mM）, Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : 0.1 mg/mL (0.2 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	inhibit \| LY 2835219 \| Abemaciclib \| Inhibitor \| LY-2835219 \| Cyclin dependent kinase \| CDK
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关键字： CDK4/6 dual inhibitor|||LY2835219|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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