化合物 MRTX849|T8369|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:化合物 MRTX849	英文名称:Adagrasib
CAS:2326521-71-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.9%	产品类别: 抑制剂
货号: T8369

Product Introduction

Bioactivity

名称	Adagrasib
描述	Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
体外活性	方法：17 个 KRAS G12C 突变体和 3 个非 KRAS G12C 突变体肿瘤细胞用 Adagrasib (0-10 μM) 处理 3 天，使用 CellTiter-Glo assay 检测 2D 培养的细胞活力。结果：MRTX849 在绝大多数 KRAS G12C 突变细胞系中有效抑制细胞生长，IC50 值在 10-973 nM。三个非 KRAS G12C 突变细胞的 IC50 值大于 1 μM。[1] 方法：人肺细胞 NCI-H358 用 Adagrasib 处理 3 h，使用 Cell-Based Phospho-ERK Assay 检测靶点抑制活性。结果：Adagrasib 抑制 NCI-H358 的 p-ERK 水平，IC50 为 14 nM。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (1-100 mg/kg，10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) 灌胃给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 或人肺腺癌肿瘤 H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续 16-22 天。结果：MRTX849 在耐受性良好的剂量范围内表现出剂量依赖性抗肿瘤疗效。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (30 mg/kg，口服给药) 和 paclitaxel (18 mg/kg，腹腔注射) 给药给携带 ABCB1 介导的 MDR 异种移植物肿瘤的 athymic nude 小鼠，每三天一次，持续四周。结果：肿瘤对 Adagrasib 和 paclitaxel 单独具有耐药性，并且没有表现出明显的抗肿瘤作用。Adagrasib 和 paclitaxel 联合治疗对肿瘤生长的抑制作用更强。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (16.55 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 60 mg/mL (99.32 mM), Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| GDP-bound \| mutant \| MIA PaCa-2 \| selective \| Inhibitor \| MRTX 849 \| inactive \| MRTX-849 \| state \| G12C \| H1373 \| covalent \| anti-tumor \| KRAS \| Ras \| Adagrasib \| cells
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关键字： MRTX849|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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