布格替尼|T3621|TargetMol

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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:布格替尼	英文名称:Brigatinib
CAS:1197953-54-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.93%	产品类别: 抑制剂
货号: T3621

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brigatinib
描述	Brigatinib (AP-26113) is a highly potent and selective ALK inhibitor.
细胞实验	All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50). (Only for Reference)
激酶实验	In vitro HotSpotSM kinase profiling of 289 kinases is performed. The assay is conducted in the presence of 10 μM [33P]-ATP, using brigatinib concentrations ranging from 0.05 nM to 1 μM.
体外活性	Beyond ALK, IGF1R, 和 InsR, brigatinib 也强效抑制 FLT3 和 ROS1，其 IC50 值分别为2.1和1.9 nM。对于 c-Met 或 Ron，直到浓度达到1 μM时，brigatinib 未显示出显著活性[1]。Brigatinib 能克服 EGFR 三重突变的耐药性，其活性依赖于 ATP 竞争性方式，对野生型 EGFR 的影响较小[2]。
体内活性	小鼠口服Brigatinib (10 mg/kg)的药代动力学参数为：Cmax=448 ng/mL，t1/2=5.8小时。CD大鼠经静脉注射3 mg/kg剂量后，清除率(CL)=0.46 L/(h·kg)，t1/2=4.8小时，稳态分布体积(Vss)=7.8 L/kg；口服10 mg/kg剂量后，Cmax=305 ng/mL，tmax=4小时，t1/2=3.4小时，生物利用度(F%)=52。Brigatinib表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三重突变异位瘤模型中，Brigatinib表现出生长抑制活性，并且与抗EGFR抗体联合使用，无论是体内还是体外，都能增强对一代EGFR-TKI耐药患者的疗效[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 5.84 mg/mL (10 mM)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| ALK tyrosine kinase receptor \| AP26113 \| CD246 \| Brigatinib \| AP 26113 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase
相关产品	Lycopene \| Allopurinol \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Inosine \| Tempol \| Ethyl cinnamate \| Sorafenib \| Acetylcysteine

关键字： AP-26113|||布格替尼|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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