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抑制剂
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PARP 抑制剂
维利帕尼
维利帕尼
维利帕尼|T2591|TargetMol
价格
¥
209
¥
469
¥
728
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-23
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产品详情
中文名称:
维利帕尼
英文名称:
Veliparib
CAS:
912444-00-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99%
产品类别:
抑制剂
货号:
T2591
2024-09-23
维利帕尼
Veliparib
1mg/209RMB;5mg/469RMB;10mg/728RMB
209
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Veliparib
描述
Veliparib (ABT-888) (ABT-888) is an orally bioavailable inhibitor of PARP (Kis: 5.2/2.9 nM for PARP1/2). It enhances apoptosis and autophagy.
细胞实验
Cell viability was quantified using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). This assay is based on Dojindo's highly water-soluble tetrazolium salt. WST-8 is reduced by dehydrogenases in cells to give an orange, water-soluble formazan dye. The amount of formazan dye generated by dehydrogenases in cells is directly proportional to the number of living cells. Briefly, exponentially growing HaCaT cells were seeded in 96-well plates at a density of 10,000 cells/well. 6 h or 24 h after exposure to SM and the administration of ABT-888, the CCK-8 reagent was added as recommended by the supplier [2].
激酶实验
PARP assays were conducted in a buffer containing 50 mmol/L Tris (pH 8.0), 1 mmol/L DTT, 1.5 μmol/L [3H]NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nmol/L biotinylated histone H1, 200 nmol/L slDNA, and 1 nmol/L PARP-1 or 4 nmol/L PARP-2 enzyme. Reactions were terminated with 1.5 mmol/L benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter [1].
动物实验
For oral pharmacokinetic studies, ABT-888 was separated from plasma and brain homogenate using liquid-liquid extraction with a mixture of ethyl acetate and hexane at alkaline pH. ABT-888 and the internal standard were separated from each other and coextracted contaminants on a 50 × 3 mm Keystone Betasil Cyano 5 μm C18 column with acetonitrile: 0.1% trifluoroacetic acid mobile phase (40:60, by volume) at a flow rate of 0.3 mL/min. Analysis was done on a Sciex API3000 Biomolecular Mass Analyzer with a turbo-ionspray interface using Sciex MacQuan software. The analysis of plasma pharmacokinetics from osmotic minipump (OMP) studies was conducted using acidified methanol precipitated plasma. Samples were injected onto a Phenomenex Synergi 4μ Polar RP column and ABT-888 eluted with a mixture of acetonitrile and 0.1% acetic acid in water at a flow rate of 0.4 mL/min. Mass analysis was done with a ThermoFinnigan LCQ Duo using Xcalibur software [1].
体外活性
Veliparib (ABT-888) 是一种针对PARP-1和PARP-2的高效抑制剂,其K(i)分别为5.2和2.9 nmol/L [1]。在HaCaT细胞模型中,ABT-888能减少SM诱导的NAD(+)/ATP耗竭以及凋亡/坏死[2]。ABT-888减少了H460肺癌细胞的集落形成能力,并通过DNA链断裂标志物组蛋白γ-H2AX表达的增强,抑制了DNA修复[3]。
体内活性
PARP抑制剂显著提高了以Veliparib剂量低至3.1 mg/kg/d时的temozolomide效能,并在25 mg/kg/d时达到最大效能。在MX-1乳腺异种移植模型(BRCA1缺失和BRCA2突变)中,Veliparib增强了cisplatin、carboplatin和cyclophosphamide的效果,导致已建立肿瘤的缩小;而与单独相当剂量的细胞毒性化合物相比,只展现出适度的肿瘤抑制作用[1]。在小鼠模型中,Veliparib在耐受剂量下增加了肿瘤生长延迟。对于肿瘤体积增加5倍,Veliparib单独使用的肿瘤生长延迟为1天,仅辐射治疗为7天,而联合治疗为13.5天。体外Veliparib/辐射联合治疗减少了内皮管腔形成,而体内通过von Willebrand因子染色的肿瘤切片显示出血管形成的减少[3]。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 50 mg/mL (204.67 mM)
关键字
Veliparib | inhibit | PARP | Inhibitor | ABT 888 | Autophagy | NSC737664 | poly ADP ribose polymerase | ABT888 | NSC-737664
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关键字:
ABT-888|||NSC 737664|||维利帕尼|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
021-021-33632979
手机:
15002134094
邮箱:
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