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抑制剂
神经信号通路(Neuronal Signaling)
GluR 拮抗剂
(-)-MK801MALEATE
(-)-MK 801马来酸
(-)-MK 801马来酸|T6352|TargetMol
价格
¥
239
¥
373
¥
695
包装
5mg
10mg
25mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-23
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产品详情
中文名称:
(-)-MK 801马来酸
英文名称:
(-)-Dizocilpine maleate
CAS:
121917-57-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6352
2024-09-23
(-)-MK 801马来酸
(-)-Dizocilpine maleate
5mg/239RMB;10mg/373RMB;25mg/695RMB
239
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.89%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
(-)-Dizocilpine maleate
描述
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK 801 (Maleate)) is a potent, selective and non-competitive NMDA receptor antagonist with Kd of 37.2 nM in rat brain membranes.
细胞实验
Cell lines: mixed neuronal/glial cell culturesConcentrations: 10 μMIncubation Time: 30 minutesMethod: Primary mixed neuronal/glial cultures are prepared from fetal rat brains. Mature cultures are exposed to dissolved isoflurane [0.4 mM (1.8 minimum alveolar concentration) or 1.6 mM (7 minimum alveolar concentration)] or dizocilpine (10 μM), and NMDA (0 or 3 μM) at 37 ℃ for 30 minutes. Apoptosis is assessed using terminal-deoxy-nucleotidyl end-nick labeling oligonucleosomal DNA fragmentation enzyme-linked immunosorbent assay, and caspases-3 and -9 activation assays.
激酶实验
In vitro binding assays:For in vitro binding assays, cerebral cortices from male Sprague-Dawley rats (200-300 g) are homogenized in 9 volumes of ice-cold sucrose by nine strokes with a Teflon/glass homogenizer at 500 rpm. The homogenate is centrifuged for 10 min at 1000 x g, and the supernatant is recentrifuged at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is suspended in assay buffer and incubated for 20 min prior to final centrifugation at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is resuspended in assay buffer (70 ml per gram of original tissue). Binding of [3H] dizocilpine is measured by incubating 750 ul duplicate aliquots of this crude membrane suspension (=0.75 mg of protein) with 100 ul of buffer containing displacer or of buffer alone (total binding), 100 ul of 50 nM [3H] dizocilpine, and 50 ul of buffer for 60 min at 23 ℃. Nonspecific binding is defined by unlabeled dizocilpine. Incubation is terminated by rapid filtration through Whatman GF/B filters, which are washed immediately with two 5-ml portions of ice-cold assay buffer in a Brandel M 24-R cell harvester. The time required for the complete filtration and washing procedure is less than 10 sec. Radioactivity on the filters is determined by liquid scintillation counting in standard vials with 10 ml of Hydrofluor at 41% counting efficiency.
动物实验
Animal Models: ischemic spinal cord injury medelFormulation: N/ADosages: 1 mg/kgAdministration: IV
体外活性
在体外神经生理学研究中,使用大鼠皮层切片进行的试验表明,dizocilpine对N-Me-D-Asp引起的去极化反应显示出强大、选择性且非竞争性的拮抗作用,但对kainate或quisqualate无效。phencyclidine、ketamine、SKF 10047及dizocilpine的对映体作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效力与它们作为[3H]dizocilpine结合抑制剂的效力密切相关(r = 0.99)。这暗示dizocilpine的结合位点与N-Me-D-Asp受体相关联,并为dizocilpine作为抗惊厥化合物的作用机制提供了解释。
体内活性
所有对照组大鼠在缺血性脊髓损伤(ISCI)后呈现严重的永久性神经功能缺陷,而经dizocilpine处理的大鼠在神经功能结果上具有统计学意义上的改善(P < .05)并显示良好恢复。组织病理学揭示,对照组大鼠腰段灰质中出现严重的神经元坏死,而dizocilpine处理的大鼠则显示轻微损伤。这些结果证明,ISCI前给予单剂量dizocilpine可以提供显著的神经保护作用。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : 7 mg/mL (20.7 mM)
DMSO : 68 mg/mL (201.55 mM)
关键字
less-active | transporters | ()Dizocilpine maleate | C 13737 | Inhibitor | Dizocilpine | inhibit | NMDA | ( ) Dizocilpine maleate | MK-801 Maleate | C-13737 | MK801 | monoamine | Ionotropic glutamate receptors | iGluR | Dizocilpine Maleate | antidepressant | MK-801 | MK801 Maleate | MK 801 | MK 801 Maleate
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关键字:
C13737|||(-)-MK 801 (Maleate)|||(-)-MK 801马来酸|||(-)-MK 801 Maleate|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
021-021-33632979
手机:
15002134094
邮箱:
marketing@targetmol.com
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