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Factor Xa 抑制剂
阿哌沙班
阿哌沙班
阿哌沙班|T1736|TargetMol
价格
¥
278
¥
396
¥
571
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-23
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产品详情
中文名称:
阿哌沙班
英文名称:
Apixaban
CAS:
503612-47-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
100%
产品类别:
抑制剂
货号:
T1736
2024-09-23
阿哌沙班
Apixaban
1mg/278RMB;2mg/396RMB;5mg/571RMB
278
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
100%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Apixaban
描述
Apixaban (BMS-562247-01) is an orally active inhibitor of coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Apixaban directly inhibits factor Xa, thereby interfering with the conversion of prothrombin to thrombin and preventing the formation of cross-linked fibrin clots.
激酶实验
Purified FXa is obtained after activation with Russell's viper venom followed by affinity chromatography. The resulting FXa is > 95% pure as judged by sodium dodecylsulfate polyacrylamide gel electrophoresis. The substrate affinity values for FXa, expressed as the Michaelis-Menten-Henri constant (Km), for human, rabbit, rat and dog FXa are determined using the chromogenic substrate S-2765, and are 36, 60, 240 and 70 μM, respectively. The substrate hydrolysis is monitored by measuring absorbance at 405 nm at 25°C for up to 30 min using a SpectraMax 384 Plus plate reader and SoftMax. FXa activity for each substrate and inhibitor concentration pair is determined in duplicate. The Ki values are calculated by non-linear least-squares fitting of the steady-state substrate hydrolysis rates to the equation for competitive inhibition (Equation 1) using GRAFIT, where v equals reactions velocity in OD min?1, Vmax equals maxiumum reaction velocity, S equals substrate concentration, and I equals inhibitor concentration.
体外活性
Apixaban在犬体内具有优良的药代动力学特性:极低间隙(Cl: 0.02 L/kg/h),低体积分布 (Vdss: 0.2 L/kg),半衰期(T1/2: 5.8 h)和口服生物有效性(F: 58%).作用于静脉血栓形成、动静脉分流血栓形成和电介导颈动脉血栓兔子模型,Apixaban能够抗血栓形成,EC50分别为110 nM,270 nM和70 nM.
体内活性
作用于体外正常人血浆时,Apixaban延长人凝血时间,使凝血酶原时间(3.6 μM)、改良凝血酶原时间(0.37 μM)、活化部分凝血活酶时间(7.4 μM)和HepTest(0.4 μM)延长一倍。Apixaban对人Factor Xa 和兔Factor Xa的抑制具有高选择,Ki分别为0.08和0.17 nM。此外,在PT和APTT实验中,Apixaban对人和兔血浆的效用最高,对大鼠和犬血浆的效果则较低。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 4.59 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
Fxa | Inhibitor | rabbit | Factor Xa | clotting | Factor | plasma | human | EC2x | Apixaban | inhibit
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关键字:
BMS-562247-01|||阿哌沙班|TargetMol
公司简介
上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起,为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部,化学事业部,生物事业部和新材料部。 从虚拟筛选到实体化合物分子供应;从商业化产品销售到个性化定制合成;从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选,从高通量筛选到化学结构优化,我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。 经过在中国市场五年的精心耕耘,我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商,为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.2651万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
化学试剂,生物活性小分子
经营模式
贸易,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注册资本:
566.2651万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂,药物筛选化合物库,天然产物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市闸北区江场三路28号4楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
021-021-33632979
手机:
15002134094
邮箱:
marketing@targetmol.com
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