化合物 Asciminib|T5177|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:化合物 Asciminib	英文名称:Asciminib
CAS:1492952-76-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.45%	产品类别: 抑制剂
货号: T5177

Product Introduction

Bioactivity

名称	Asciminib
描述	Asciminib (ABL001) (ABL001) is a potent and selective Bcr-Abl inhibitor (Kd: 0.5–0.8nM).
细胞实验	Cells were resuspended in fresh culture media before culture in 24-well plates in the presence of TKI or asciminib at a density of 2 × 105 cells/mL. Plates were seeded with 1 mL of cell suspension and incubated for 72 h before cell viability determination with 7-aminoactinomycin (7-AAD) and Phycoerythrin (PE)-conjugated Annexin V. Flow cytometric analysis was conducted with a BD LSRFortessa X-20 and FACSDiva software. The lethal dose of asciminib (LD50 asciminib), imatinib (LD50 IM), nilotinib (LD50 NIL) and dasatinib (LD50 DAS) required to cause 50% death of cells was calculated [2].
动物实验	Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks [1].
体外活性	在未添加IL-3的情况下，Asciminib转化的Ba/F3细胞中，ABL001显示出了抗增殖作用，其IC50值为0.25nM。相比之下，添加IL-3以绕过Asciminib依赖性，使这些细胞对ABL001不敏感。在CML爆发期细胞系KCL-22中，ABL001在1小时后通过与抑制细胞增殖所需浓度相关联的浓度，抑制了STAT5（Tyr694; pSTAT5）和Asciminib（Tyr245; pAsciminib）的磷酸化。对于K562-Dox和K562-ABCG2细胞，与K562对照组细胞相比，asciminib的LD50值分别增加到256和299nM，而对照组仅为24nM。通过使用特定抑制剂环孢素（ABCB1）和Ko143（ABCG2），敏感性完全恢复；K562-Dox中asciminib加环孢素的LD50值为13nM，K562-ABCG2中asciminib加Ko143的LD50为15nM。
体内活性	给带有KCL22异种移植瘤的小鼠单次分别施用7.5、15和30mg/kg的ABL001后，可抑制pSTAT5 (Tyr694)，其活性分别在给药后10、12及16-20小时恢复至基线水平。在植入KCL-22肿瘤的小鼠中，ABL001完全退化所需的最小剂量为每日两次7.5mg/kg (BID) 或每日一次30mg/kg (QD)，并且在每日两次250 mg/kg (BID)的剂量下可以耐受。同样，源于Ph+ ALL患者的异种移植瘤治疗中，使用7.5和30mg/kg的ABL001能够导致退化，并且在给药期间维持退化状态[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 55 mg/mL (122.27 mM)
关键字	Bcr-Abl \| ABL-001 \| inhibit \| ABL 001 \| Inhibitor \| Asciminib
相关产品	Ponatinib \| Pivanex \| Imatinib \| Bosutinib hydrate \| KW-2449 \| Masitinib \| Nilotinib monohydrochloride monohydrate \| Bosutinib \| GNF-5 \| Dasatinib \| Imatinib Mesylate \| Nilotinib
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| EMA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库

关键字： ABL001|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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