曲西立滨|T6065|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:曲西立滨	英文名称:Triciribine
CAS:35943-35-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T6065

Product Introduction

Bioactivity

名称	Triciribine
描述	Triciribine (NSC-154020) is a DNA synthesis inhibitor, and it also inhibits Akt and HIV-1/2.
细胞实验	Triciribine is evaluated for cytotoxicity by seeding CEM-SS cells at a density of 1 × 104 cells/well in growth medium, using a 96-well flat-bottom plate. Serial fivefold dilutions of Triciribine are prepared in growth medium and added to the wells as a second overlay. After a 48-hours incubation at 37 °C, the cells are pulse labeled with [3H]dThd (1 μCi per well, specific activity 20 Ci/mmol) for 6 hours and the cells are harvested to measure total DNA synthesis.(Only for Reference)
激酶实验	Akt Phosphorylation Changes Assay: Cells are grown to 80%–90% confluency and stimulated for 5–10 minutes with 1–10 ng/mL of epidermal growth factor or platelet derived growth factor (PDGF)–AA with or without 10–20 mM of U0126 or LY-294002. Protein lysates (5–20 μg) are separated by 12%–15% SDS PAGE and analyzed by Western blot for Akt, phosphorylated Akt (phospho-Ser 473), MAPK, and phosphorylated MAPK (p44/42 phospho-Thr202/Tyr204) antibodies (1:1000).
体外活性	Triciribine 在1-10 μM 范围内展现出最大的生长抑制作用，且在100 μM 时能够将Akt及其下游的p70S6K的磷酸化水平抑制至基础水平（IC50 = 130 nM）。特别地，Triciribine 对于Nf1和Trp53突变的星形细胞瘤细胞的生长抑制表现出等级依赖性的承诺。WHO II K1861-10 线被部分抑制（最大抑制率为69%），Triciribine 的GI50值为1.7 μM，而更高级别的肿瘤线（KR158, KR130, 和 SF295）在更低的GI50值（0.4–1.1 mM）下被更大程度地抑制（>80%最大抑制率）。重要的是，Triciribine 对初级星形胶质细胞的抑制作用较弱（GI50 13.6 mM），这表明这种抑制剂可能对肿瘤细胞具有特异性。[1] Triciribine 对HIV-1的IC50为20 nM，在0.1 μM 时可实现超过90%的抑制，而在5 μM 时能完全抑制合胞体形成。Triciribine 在同一细胞系中的相关细胞毒性为46 μM，从而得到2250的选择性指数。Triciribine 显著地以剂量依赖性方式抑制HIV-1急性感染的CEM-SS、H9细胞和持续感染的H9III B和U1细胞中的p24核心抗原生产、逆转录酶和传染性病毒生产。[2] Triciribine 抑制人前列腺癌细胞系PC-3中的Akt在Thr308和Ser473的磷酸化和Akt活性，使PC-3细胞对TRAIL和抗CD95诱导的凋亡敏感，而对DNA损伤化疗药物则保持抵抗。[3] Triciribine 对Akt具有高度选择性，不抑制磷脂酰肌醇3激酶、磷脂酰肌醇依赖性激酶-1、蛋白激酶C、血清和糖皮质激素诱导激酶、蛋白激酶A、信号转导和转录激活因子3、外胞素信号调节激酶-1/2或c-Jun NH2-末端激酶的激活。[4]
体内活性	1 mg/kg/日经腹膜注射的Triciribine对过度表达Akt的OVCAR3、OVCAR8和PANC1肿瘤生长在裸鼠中分别抑制了90%、88%和80%。然而，Triciribine对OVCAR5和COLO357细胞的生长影响甚微。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	1eq. HCl : 32 mg/mL (100 mM) DMSO : 32 mg/mL (100 mM)
关键字	Inhibitor \| HIV \| VD0002 \| inhibit \| PKB \| Protein kinase B \| NSC-154020 \| NSC154020 \| Human immunodeficiency virus \| VD 0002 \| Triciribine \| API2 \| API 2 \| DNA/RNA Synthesis \| Akt
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相关库	抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字：曲西立滨|||VD-0002|||Tricyclic nucleoside|||NSC 154020|||API-2|||TCN|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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