卡博替尼苹果酸盐|T1797|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:卡博替尼苹果酸盐	英文名称:Cabozantinib S-malate
CAS:1140909-48-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T1797

Product Introduction

Bioactivity

名称	Cabozantinib S-malate
描述	Cabozantinib S-malate (XL184) is the s-malate salt form of cabozantinib, an orally bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of Cabozantinib for 48 hours. Cell growth is determined by MTS assays using CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. Absorbance is measured at a wavelength of 490 nm, and the absorbance values of treated cells are presented as a percentage of the absorbance of untreated cells. (Only for Reference)
激酶实验	The inhibition profile of cabozantinib against a broad panel of 270 human kinases is determined using luciferase-coupled chemiluminescence,?33P-phosphoryl transfer, or AlphaScreen technology. Recombinant human full-length, glutathione?S-transferase tag, or histidine tag fusion proteins are used, and half maximal inhibitory concentration (IC50) values are determined by measuring phosphorylation of peptide substrate poly (Glu, Tyr) at ATP concentrations at or below the?Km?for each respective kinase. The mechanism of kinase inhibition is evaluated using the AlphaScreen Assay by determining the IC50?values over a range of ATP concentrations.
体外活性	Cabozantinib 对RON和PDGFRβ展现出弱抑制活性，分别具有124 nM和234 nM的IC50值，对FGFR1的抑制活性较低，IC50值为5.294 μM。[1]低浓度Cabozantinib（0.1-0.5 μM）足以显著抑制MPNST细胞中Met磷酸化的常态和可诱导性，及其随后的下游信号传导，并阻止HGF诱导的MPNST细胞迁移与侵入。Cabozantinib还明显抑制了细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中Met和VEGFR2的磷酸化。尽管Cabozantinib在0.1 μM浓度下对MPNST细胞生长无显著影响，但在5-10 μM浓度时显著抑制MPNST细胞生长。[2]
体内活性	Cabozantinib以30 mg/kg剂量在具有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠治疗中，能破坏83%的肿瘤血管结构，减少周细胞和空的基底膜套管，导致广泛的肿瘤内缺氧和大量肿瘤细胞凋亡，并且在停药后减缓肿瘤血管再生速度。与仅阻断VEGFR而不影响c-Met的XL999相比，显著性地更强，后者仅导致血管减少43%，这表明同时抑制VEGFR及其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)能够加强抗血管生成作用。Cabozantinib还降低了原发肿瘤的侵袭性和转移。[1] Cabozantinib每天30 mg/kg剂量显著抑制人MPNST异种移植瘤在SCID小鼠中的生长和转移。[2] Cabozantinib的给药能在乳腺、肺和胶质瘤模型中引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制，与此相关的是减少了肿瘤及内皮细胞的增殖和增加了凋亡。在MDA-MB-231瘤小鼠和C6瘤大鼠中，单次口服Cabozantinib以100 mg/kg和10 mg/kg的剂量即可持续抑制肿瘤生长。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 16.67 mg/mL (26.22 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Vascular endothelial growth factor receptor \| BMS 907351 \| Apoptosis \| Inhibitor \| XL-184 \| BMS907351 \| Cabozantinib S malate \| VEGFR \| Cabozantinib Smalate \| inhibit \| Cabozantinib S-malate \| XL 184 \| BMS-907351
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公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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