吉列替尼|T4409|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:吉列替尼	英文名称:Gilteritinib
CAS:1254053-43-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.74%	产品类别: 抑制剂
货号: T4409

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gilteritinib
描述	Gilteritinib (ASP2215) is a FLT3 inhibitor (IC50=0.29 nM) and an AXL inhibitor (IC50=0.73 nM) with ATP-competitive, selective, and oral activity. Gilteritinib exhibits antitumor activity and can be used to treat FLT3 mutation-positive AML.
细胞实验	Gilteritinib is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.The effect of Gilteritinib on MV4-11 and MOLM-13 cells is assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. Subsequent studies are conducted to examine the effect of Gilteritinib and Quizartinib on Ba/F3 cells expressing either FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD-D835Y, FLT3-ITD-F691 L, or FLT3-ITD-F691I. MV4-11 and MOLM-13 cells are treated with DMSO or increasing concentrations of Gilteritinib (0.01, 0.1, 1, 10, and 100 nM) for 5 days, and cell viability is measured using CellTiter-Glo
激酶实验	The kinase inhibitory activity of Gilteritinib is tested against a panel of 78 tested kinases using ATP concentrations that are approximately equal to the Km value for each kinase in a TK-ELISA or off-chip mobility shift assay. Initially, two concentrations of Gilteritinib (1 nM and 5 nM) are tested to assess each compound's inhibitory effect on TK activity. Further studies are then conducted using a dose range of Gilteritinib to determine IC50 values for kinases in which activity is inhibited by >50% with 1 nM Gilteritinib as well as for c-KIT. TK-ELISA and MSA assays are used to conduct IC50 studies for FLT3, LTK, AXL, and c-KIT; the HTRF KinEASE-TK assay is performed to assess the IC50 value of echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK)
动物实验	MiceAntitumor activity is evaluated in nude mice transplanted with MV4-11 AML cells. The pharmacokinetics in xenografted mice is also investigated. MV4-11 xenografted-mice are treated with oral administration of Gilteritinib at 10 mg/kg for 4 days. Treatment of Gilteritinib for 28 days results in dose-dependent inhibition of MV4-11 tumor growth and induces complete tumor regression at more than 6 mg/kg
体外活性	方法：人急性髓细胞白血病细胞 MV4-11 和 MOLM-13 用 Gilteritinib (0.01-100 nM) 处理 5 天，使用 CellTiter-Glo 检测细胞增殖。结果：Gilteritinib 抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞的生长，平均 IC50 值分别为 0.92 nM 和 2.9 nM。[1] 方法：人急性髓细胞白血病细胞 Molm14 用 Gilteritinib (5-20 nM) 处理 1-24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：当与 Molm14 细胞孵育 1 h 时，Gilteritinib 有效地抑制了 FLT3 及其下游信号通路的活性。但是到 24 h，尽管 FLT3 持续受到抑制，但 ERK 信号传导反弹，如 pERK 上调。[2]
体内活性	方法：为测试体内抗肿瘤活性，将 Gilteritinib (1-10 mg/kg) 口服给药给携带人急性髓细胞白血病肿瘤 MV4-11 的 Nude 小鼠，每天一次，持续二十八天。结果：在 1 mg/kg/天 (63%)和 3 mg/kg/天 (80%) 剂量下观察到 MV4-11 肿瘤的显着生长抑制。并且在 6 mg/kg/天 (93%) 和 10 mg/kg/天 (100%) 剂量下观察到肿瘤几乎完全消退。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL Ethanol : 4 mg/mL (7.2 mM) H2O : Insoluble 10% DMSO+90% Saline : 0.2 mg/mL (0.36 mM), Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
关键字	FLT3 \| TAM Receptor \| CD135 \| Axl \| inhibit \| Gilteritinib \| Mer \| ASP-2215 \| Tyro3 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| Cluster of differentiation antigen 135 \| ASP 2215 \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 激酶抑制剂库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌药物库

关键字：吉列替尼|||ASP2215|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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