化合物 Molibresib|T1906|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:化合物 Molibresib	英文名称:Molibresib
CAS:1260907-17-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.08%	产品类别: 抑制剂
货号: T1906

Product Introduction

Bioactivity

名称	Molibresib
描述	Molibresib (GSK525762) is an inhibitor of BET proteins (IC50: about 35 nM).
细胞实验	CD4+ T cells are isolated from lymph nodes and spleens of 10- to 12-wk old mice and activated with plate bound anti-CD3 and anti-CD28 antibodies in the presence of indicated cytokines. I-BET-762 compounds is included during the 60–72 h of initial activation. Over the course of 5 d of T-cell culture and expansion, the compounds is diluted 12-fold relative to the starting concentrations.(Only for Reference)
激酶实验	Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations: Fluorescence resonance energy transfer (FRET) titrations. I-BET is titrated against BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) and BRD4 (50 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS in the presence of tetra-acetylated Histone H4 peptide (200 nM). After equilibrating for 1 hour, the bromodomain protein : peptide interaction is detected using FRET following the addition of 2 nM Europium cryptate labelled streptavidin and 10 nM XL-665-labelled anti-6His antibody in assay buffer containing 0.05% (v/v) BSA and 400 mM KF. Plates are read using an Envision Plate reader (excitation 320 nm, emission 615 nm and 665 nm).
体外活性	连续两天每日注射两次I-BET-762,可使小鼠免于脓毒症造成的死亡.I-BET-762可防止细菌诱导的脓毒病和脂多糖诱导的内毒素休克.脂多糖注射后1.5 h,I-BET-762可治愈小鼠.在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中,I-BET-762早期处理可抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力.
体内活性	在分化的第2天,I-BET-762处理可改变CD4+T细胞的细胞因子产生,使一些抗炎基因产物的表达上调,并使一些促炎细胞因子的表达下调。I-BET-762抑制溴区和额外的末端结构域的蛋白和BRD2/3/4结合到BET的串联溴区（Kd：50.5-61.3 nM）, 在FRET分析中,置换BET串联溴区一种四乙酰化的H4肽（IC50：32.5-42.5 nM）。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 39 mg/mL (92 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (141.54 mM)
关键字	GSK525762A \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-525762 \| I-BET-762 \| Epigenetic Reader Domain \| I-BET762 \| Molibresib \| GSK 525762
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 细胞重编程化合物库

关键字： GSK 525762A|||GSK525762|||(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺|||I-BET 762|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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