异水飞蓟宾|T3797|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-23

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产品详情

中文名称:异水飞蓟宾	英文名称:Isosilybin
CAS:72581-71-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98%	产品类别: 抑制剂
货号: T3797

Product Introduction

Bioactivity

名称	Isosilybin
描述	Isosilybin (Isosilibinin) and Silybin might be suitable candidates to design potent PXR antagonists to prevent drug-drug interactions via CYP3A4 in cancer patients.
细胞实验	LNCaP cells and 22Rv1 cells are plated and treated at 40–50% confluency with different doses of isosilybin B and isosilybin A (10–90 μM in medium) dissolved originally in Dimethyl sulfoxide (DMSO) for the desired time periods (24–48 h) in serum condition. An equal amount of DMSO (vehicle) is present in each treatment, including control; DMSO concentration did not exceed 0.1% (v/v) in any treatment. At the end of desired treatments, total cell number is determined by counting each sample in duplicate using a hemocytometer under an inverted microscope. Cell viability is determined using trypan blue exclusion method[2].
体外活性	报告基因检测表明，奶蓟的成分silybin和isosilybin负责抑制奶蓟对PXR介导的CYP3A4诱导的抑制作用。与silybin相比，异构体isosilybin对PXR介导的CYP3A4诱导具有更强的抑制作用。89, 133和200 μM的isosilybin溶液分别可以显著抑制CYP3A4诱导64, 82和88%。isosilybin以IC50 为74 μM抑制CYP3A4诱导[1]。从水飞蓟中分离的两种对映异构体isosilybin B和isosilybin A具有通过细胞周期阻滞和诱导凋亡介导的抗前列腺癌（PCA）活性。isosilybin B和isosilybin A处理导致人类前列腺癌LNCaP和22Rv1细胞的生长抑制和细胞死亡，伴随着强烈的G(1)期阻滞和凋亡[2]。isosilybin B导致Akt（Ser-473和Thr-308）和Mdm2（Ser-166）的磷酸化增强，这与雄激素受体降解有关，以PI3K抑制剂（LY294002）预处理恢复雄激素受体水平。isosilybin B处理促进了Akt、Mdm2和AR之间复合物的形成，这促进了依赖磷酸化的AR泛素化及其通过蛋白酶体的降解[3]。在30 μM浓度下，isosilybin A能显著激活PPARγ（2.08±0.48倍，p<0.01）。isosilybin A引起PPARγ依赖性萤光素酶报告基因的浓度依赖性转录激活。体内模拟对接研究表明，与无活性的水飞蓟成分相比，3的结合模式不同，它在受体配体结合域的入口区域额外形成一个与Ser342的氢键[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 88 mg/mL (182.4 mM) Chloroform, Dichloromethane, Ethyl Acetate : Soluble
关键字	Cytochrome P450 \| Inhibitor \| Q 100795 \| Isosilybin \| inhibit \| CYPs \| Q100795
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关键字： Isosilybinin|||Isosilibinin|||异水飞蓟宾|||Silymarin|||Silybin B|||Q-100795|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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